PLGA基吉西他滨纳米胶囊的优化设计与胰腺癌增效治疗研究

为解决胰腺癌治疗中吉西他滨(Gemcitabine)半衰期短、生物利用度低的问题，研究人员通过32因子设计优化PLGA-Tween 80纳米载药系统。最优配方F5获得160±3 nm粒径、87±2%包封率，体内外实验证实其具有肿瘤靶向性、缓释特性和显著提升的生物利用度，为胰腺癌纳米给药系统开发提供新范式。

　　

这项突破性研究聚焦胰腺癌治疗的临床痛点，巧妙运用聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米载体技术对经典化疗药物吉西他滨进行剂型改造。科研团队采用3²全因子实验设计，通过精密调控PLGA浓度和Tween 80表面活性剂比例，最终筛选出性能卓越的F5配方——该纳米胶囊不仅实现160±3 nm的理想粒径和87±2%的高包封率，更展现出-27.8±1.2 mV的稳定zeta电位。

体外释放曲线与药代动力学数据共同揭示，这种纳米制剂成功突破原药缺陷：相较于游离吉西他滨，纳米载药系统使药物半衰期延长3.2倍，血药浓度-时间曲线下面积(AUC)提升达5.8倍。更令人振奋的是，活体分布实验捕捉到纳米颗粒在肿瘤部位的主动富集现象，这种"智能靶向"特性使其在保持抗癌活性的同时，显著降低对正常组织的毒副作用。

该成果不仅验证了吉西他滨作为纳米载药模型药物的优越性，更为攻克胰腺癌这种"癌王"提供了创新的制剂解决方案。纳米载体对化疗药物的"赋能"效应，包括延长循环时间、增强肿瘤蓄积和改善安全性等优势，在此研究中得到完美诠释。