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孟加拉湾 Gracilaria tenuistipitata 的分子鉴定及其综合植物化学特征与抗氧化潜力评估
【字体: 大 中 小 】 时间:2025年07月25日 来源:Pharmacological Research - Natural Products
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本研究针对传统药用植物 Secamone afzelii 的抗糖尿病潜力展开系统探究,通过水乙醇提取其叶片(SALE)和藤茎(SAVE),首次揭示二者在α-淀粉酶/α-葡萄糖苷酶(α-amylase/α-glucosidase)双重抑制、抗氧化及抗炎方面的显著差异,并借助分子对接阐明其非竞争性/反竞争性抑制机制,为开发天然降糖药物提供新思路。
在传统医学与现代药物开发的交汇处,植物药效成分的挖掘始终是热点领域。非洲传统医学长期使用 Secamone afzelii 作为催乳剂和糖尿病辅助治疗手段,但其科学依据始终模糊。随着全球糖尿病患病率持续攀升,现有药物如阿卡波糖(acarbose)存在胃肠道副作用等问题,亟需从天然产物中寻找更安全有效的α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶双重抑制剂。这一需求与植物化学研究的技术进步共同催生了本项研究。
研究人员采用系统药理学方法,首先通过标准方法检测叶片和藤茎提取物的植物化学成分,发现叶片(SALE)富含β-胡萝卜素(1962.10±11.20 μg CAE/g)、番茄红素(600.67±1.35 μg CAE/g)及多酚类物质(227.86±9.30 mg GAE/g),显著高于藤茎(SAVE)。随后通过DPPH、ABTS等自由基清除实验证实SALE的抗氧化能力更强,其半数抑制浓度(IC50)值较常规抗氧化剂更具优势。在抗糖尿病评估中,研究创新性地发现SALE对α-淀粉酶的抑制率达82.3%,显著高于SAVE的67.5%,且呈现剂量依赖性。通过Lineweaver-Burk双倒数作图分析,首次明确SALE通过非竞争性抑制机制作用于α-淀粉酶,而SAVE则以反竞争性方式抑制α-葡萄糖苷酶。
关键技术包括:1) 采用水乙醇梯度提取法获得植物活性成分;2) 紫外分光光度法测定总酚、黄酮含量;3) 酶动力学实验结合分子对接(使用AutoDock Vina软件)验证抑制机制;4) 体外α-淀粉酶/α-葡萄糖苷酶抑制模型。
【Phytochemical Assessment】部分揭示SALE特有皂苷、醌类等成分,其总抗氧化能力(TAC)达486.15±8.03 mg QE/g,为SAVE的1.7倍。【DISCUSSION】指出5α-androstan-16-one等化合物通过氢键与酶活性位点结合,其中环乙烯巯基醇(cyclic ethylene mercaptole)与α-淀粉酶的GLU233残基形成关键相互作用(结合能-8.9 kcal/mol)。
结论表明,S. afzelii 叶片提取物通过多靶点作用机制:1) 直接抑制碳水化合物水解酶;2) 缓解氧化应激;3) 抑制蛋白质变性(抗炎)。这种"三位一体"的特性使其成为防治糖尿病及其并发症的理想候选,特别是对餐后高血糖(postprandial hyperglycemia)的控制具有临床转化价值。研究不仅验证了传统用药的科学性,更为植物源降糖药物的开发提供了分子水平的设计蓝图。
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