基于西米淀粉纳米粒的槲皮素载药系统构建与评价:改善BCS IV类药物生物利用度的新策略

【字体: 时间:2025年07月25日 来源:Current Nanomedicine CS2.0

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  为解决BCS IV类药物溶解度差、渗透性低导致的药代动力学难题,研究人员创新性地采用西米淀粉纳米粒(QLSS)作为槲皮素载体。通过纳米沉淀法制备的QLSS-3纳米粒具有113.51 nm球形结构,载药量达42.5±1.2%,12小时体外释放率达96.12±1.8%,对A549癌细胞抑制率达66.31±1.4%(10μg/ml),显著提升了难溶性药物的递送效率。

  

这项突破性研究首次将西米淀粉(sago starch)应用于槲皮素(quercetin)纳米载药系统(QLSS)的开发。针对生物药剂学分类系统(BCS)IV类药物普遍存在的溶解度和渗透性瓶颈,科研团队通过改良纳米沉淀技术成功制备出Z-平均粒径292.1nm的球形纳米粒。优化配方QLSS-3展现出卓越的性能:80±2.0%的产率,68±2.2%的包封效率,42.5±1.2%的载药量。体外释放实验显示12小时内持续释放96.12±1.8%药物,MTT实验证实10μg/ml浓度即可抑制66.31±1.4%的A549肺癌细胞增殖。该研究为淀粉基纳米载体(amylose/amylopectin nanoparticles)在难溶性药物递送领域的应用提供了重要范式。

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