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为解决 2 型糖尿病(T2DM)及并发症问题,研究聚焦 Gmelinol 的改善作用。通过分子对接、体外实验及动物实验发现,其抑制 α-amylase、α-glucosidase,剂量依赖性增加葡萄糖摄取,改善血糖、体重及心肾神经参数与组织形态,为 T2DM 治疗提供依据。
研究旨在探究戈米醇(Gmelinol)对链脲佐菌素(streptozotocin, STZ)与烟酰胺(nicotinamide, NAD)诱导的 2 型糖尿病(type-2 diabetes mellitus, T2DM)及糖尿病并发症的改善作用。通过分子对接验证戈米醇与 α- 淀粉酶(α-amylase)、α- 葡萄糖苷酶(α-glucosidase)及钠 - 葡萄糖共转运蛋白 2 的亲和力。体外酶学实验用于研究戈米醇对 α- 淀粉酶和 α- 葡萄糖苷酶的抑制潜力。借助葡萄糖摄取实验评估戈米醇的类胰岛素潜力。此外,36 只雄性大鼠被分为 6 组。除正常对照组(normal control, NC)外,所有动物均腹腔内(intraperitoneally, i.p.)注射 NAD(230 mg/kg),随后腹腔内注射 STZ(65 mg/kg)以诱导 T2DM。从第 60 天至第 90 天进行口服给药。正常对照组和疾病对照组(disease control, DC)口服给予 0.1% 羧甲基纤维素,而格列本脲(3 mg/kg)作为标准治疗口服给药。三个治疗组分别口服给予三种剂量的戈米醇(25、50 或 100 mg/kg)。评估体重(body weight, BW)、糖尿病相关参数、心脏参数、肾脏参数及神经参数的变化。对解剖组织进行组织病理学检查。结果显示,戈米醇与 α- 淀粉酶和 α- 葡萄糖苷酶具有显著的结合亲和力。体外酶学实验表明戈米醇对 α- 淀粉酶和 α- 葡萄糖苷酶有抑制作用。戈米醇可剂量依赖性地增加葡萄糖摄取。通过调节血糖水平(blood glucose levels, BGLs)和糖尿病相关参数,戈米醇显著改善体重和血糖控制。在戈米醇处理的动物中,观察到心脏、肾脏和神经参数的显著改善。戈米醇还显著改善了组织形态。综上,戈米醇对 T2DM 及糖尿病并发症具有改善作用。