球磨参数对美沙拉嗪纳米晶形态、热行为及溶出特性的影响研究

为解决美沙拉嗪(MES)水溶性差、结肠溶出不完全导致给药剂量高(4.8 g/天)的问题，研究人员通过干法球磨(BM)技术制备MES纳米晶(NCs)，优化研磨时间、转速和稳定剂(Soluplus)浓度等参数。最佳批次(40/1/400)获得435 nm板状晶体，PDI 0.39，60分钟溶出率达84%，为基于BM技术的药物规模化生产提供重要依据。

　　

炎症性肠病治疗主力军美沙拉嗪(MES)遭遇了水溶性差的"拦路虎"，每日最高4.8克的给药剂量让患者苦不堪言。科研团队祭出干法球磨(BM)这一"纳米改造术"，以Soluplus为稳定剂，通过精密调控研磨时间、转速和配方比例，成功制备出形态各异的MES纳米晶(NCs)——从规整的矩形棒、拉长的六边形到圆润的球体和平整的板状晶体纷纷亮相。

其中编号29的"明星批次"(参数40/1/400)表现尤为亮眼，其板状晶体结构配合435纳米的娇小身材和0.39的均匀度(PDI)，在溶出试验中60分钟就释放出84%的药物，远超普通制剂。通过光谱分析、显微观察和热分析技术的"全身体检"，证实球磨工艺能精准调控药物溶解度、溶出速率、粒径大小和晶癖特征。这项研究为纳米晶药物的工业化生产铺就了康庄大道，让更多难溶性药物有望穿上纳米"水晶鞋"，跳出更优美的治疗华尔兹。