基于ABA受体结构特征设计广谱激动剂iCB提升作物抗旱性的分子机制研究

研究人员通过结构导向设计开发出新型合成ABA受体激动剂iCB，该化合物能高效激活PYR1/PYL/RCAR受体家族所有亚型（亚群II/III在低nM浓度、亚群I在较高nM浓度），相比opabactin等现有激动剂，iCB凭借优化的空间构型可激活含Leu残基的PYL8-like受体（如AtPYL8/SlPYL8/VviPYL8），在番茄中展现出优于天然ABA的生理活性：既能调控气孔导度减少水分消耗，又能保护光系统II（PSII）维持干旱后光合作用，同时诱导渗透调节物质合成相关基因表达。该研究为设计广谱抗旱农化品提供了关键结构模板。

　　

这项研究揭示了植物激素脱落酸（ABA）受体与配体相互作用的精细结构特征。通过X射线晶体学引导的骨架融合策略，科学家们成功开发出新型合成激动剂iCB，其独特之处在于能同时靶向PYR1/PYL/RCAR受体家族的三个亚群——对亚群II和III的激活浓度低至纳摩尔级（nM），对亚群I也表现出显著活性。

结构生物学分析发现，iCB与opabactin（OPA）及化合物CB在受体结合口袋中展现出截然不同的相互作用模式。特别值得注意的是，iCB通过巧妙规避空间位阻，能够激活那些在3'隧道含有体积较大亮氨酸（Leu）残基的PYL8-like受体（如拟南芥AtPYL8、番茄SlPYL8和葡萄VviPYL8），而传统激动剂opabactin仅能作用于该位点为缬氨酸（Val）的受体变体（如小麦TaPYL8）。

在生理功能层面，iCB表现出三大突出优势：1）对二聚体型受体的结合亲和力超越天然ABA；2）通过双重机制缓解干旱胁迫——既调控气孔运动减少水分流失，又保护光系统II（PSII）反应中心维持长期干旱后的光合效率；3）诱导典型的ABA信号响应，包括渗透调节物质合成相关基因的上调表达。当与定制化受体联用时，iCB还能产生协同增效作用。这些发现为设计下一代智能型抗旱农化品提供了重要结构模板。