旋花科植物树脂糖苷碱解产物中具有α-葡萄糖苷酶抑制活性的新型糖苷酸结构解析与功能研究

本研究针对旋花科植物树脂糖苷结构复杂难以分离的问题，通过碱性水解从三色旋花和双花薯中获得三种糖苷酸（1-3），其中新型六糖Contrilic acid A（1）和四糖ipomofic acid A（2）为首次报道，pentasaccharide operculinic acid A（3）展现强效α-glucosidase抑制活性（IC50 78.32 μM），分子对接揭示其通过氢键和疏水作用结合活性口袋，为糖尿病治疗提供新候选分子。

　　

在传统药物开发和天然产物化学领域，旋花科植物因其独特的树脂糖苷成分长期受到关注。这类结构复杂的糖脂类化合物不仅具有多样的生物活性，其错综复杂的同系物混合物特征却给分离纯化带来巨大挑战。就像试图从一团纠缠的毛线中理清每根丝线，研究人员需要找到突破口来揭示这些分子的核心结构特征。

针对这一难题，来自中国的研究团队选择了两类具有代表性的旋花科植物——兼具观赏与药用价值的三色旋花（Convolvulus tricolor）和华南民间草药双花薯（Ipomoea biflora）作为研究对象。通过创新的碱性水解策略，他们成功"拆解"了这些植物中的树脂糖苷复合物，就像用特定的钥匙打开了分子结构的锁，最终在《Carbohydrate Research》发表了关于三种糖苷酸结构特征与功能的重要发现。

研究采用高分辨质谱（HRESIMS）和核磁共振（NMR）等先进技术，结合分子对接模拟，系统解析了三种糖苷酸的精确结构。样本来源于三色旋花种子和双花薯全株的树脂糖苷组分，通过碱性水解、柱层析分离等技术获得目标化合物。

【结果与讨论】部分显示：

1. 新型六糖Contrilic acid A（1）的结构被确认为含有3S,11S-二羟基十四烷酸作为苷元；
2. 从双花薯中获得的ipomofic acid A（2）和已知化合物operculinic acid A（3）分别被鉴定为四糖和五糖结构，均以11S-羟基十六烷酸为苷元；
3. 活性测试发现化合物3对α-glucosidase具有显著抑制能力（IC₅₀ 78.32 μM），分子对接揭示其通过氢键网络和疏水相互作用与酶活性口袋结合。

在【结论】部分，研究强调了三个重要突破：首次报道的Contrilic acid A拓展了树脂糖苷的结构多样性；operculinic acid A的显著α-glucosidase抑制活性为糖尿病药物研发提供了新思路；建立的碱性水解-结构解析技术体系为复杂糖苷研究提供了方法论参考。这项研究不仅丰富了天然产物化学库，更为基于结构的药物设计奠定了坚实基础，特别是为开发新型糖尿病治疗药物开辟了道路。