蝶豆花与根组合提取物的代谢组学分析及通过体外体内实验模型验证其神经保护潜力

本研究针对阿尔茨海默病(AD)的神经退行性病变问题，通过Ellman法评估蝶豆花(CTF)、根(CTR)及组合提取物的胆碱酯酶抑制活性，结合UHPLC-Q-TOF-MS代谢组学分析和动物实验，发现组合提取物具有最优AChE/BChE抑制活性(IC50分别为81.91±0.19μg/mL和91.48±0.23μg/mL)，鉴定出26种活性成分，200mg/kg剂量显著改善记忆功能，为AD治疗提供新型植物药研发依据。

　　

随着全球老龄化加剧，阿尔茨海默病(Alzheimer's disease, AD)已成为威胁人类健康的重大神经退行性疾病，其特征性认知功能衰退和记忆丧失与胆碱能系统功能障碍密切相关。当前临床使用的乙酰胆碱酯酶抑制剂(AChEI)存在生物利用度低、副作用明显等问题，而传统药用植物蝶豆花(Clitoria ternatea L.)在 Ayurveda 医学中已被用于改善认知功能，但其活性成分与作用机制尚未系统阐明。

研究人员通过整合现代分析技术与传统药效评价方法，首次对CT的花、根及组合提取物展开系统研究。采用Ellman法测定胆碱酯酶抑制活性时发现，组合提取物展现出协同效应，其AChE和BChE抑制活性IC₅₀值分别达81.91±0.19μg/mL和91.48±0.23μg/mL，显著优于单一部位提取物。通过超高效液相色谱-四极杆飞行时间质谱(UHPLC-Q-TOF-MS)技术鉴定出26种特征性植物化学成分，包括花青素类(如Malvidin、Delphinidin)、三萜类(Taraxerol)及特有成分Clitorinolactone等。在铝氯化物诱导的AD大鼠模型中，200mg/kg组合提取物治疗组在Morris水迷宫等行为学测试中表现出显著的空间记忆改善，脑组织病理学检查显示高剂量组未见明显神经元损伤。

Abstract
研究背景凸显AD治疗领域存在的临床需求与传统药物的开发潜力。

Introduction
阐明AD病理特征与胆碱能假说，指出植物药多靶点作用的优势。

Aim of the study
明确研究目标为解析CT组合提取物的物质基础与神经保护机制。

Materials and methods
关键技术包括：1）体外酶抑制实验（Ellman法）；2）UHPLC-Q-TOF-MS代谢组学分析；3）铝诱导AD大鼠模型（样本量未明确）；4）组织病理学分析。

Result
组合提取物显示双重胆碱酯酶抑制特性，主要活性成分包含酚酸类与萜类化合物，动物实验证实其改善认知功能且具有剂量依赖性。

Conclusion
研究证实CT组合提取物通过多组分协同作用产生神经保护效应，为开发新型抗AD植物药提供科学依据。未来需通过基因表达谱分析等深入探究其调控Tau蛋白磷酸化、β-淀粉样蛋白(Aβ)清除等具体分子机制。

该研究创新性地将传统药用植物的配伍理论与现代代谢组学技术相结合，不仅为AD治疗提供了新的候选药物，也为植物药现代化研究提供了范式。发表在《Fitoterapia》的这项成果，其重要意义在于：首次明确CT组合提取物的标准化质控指标（如Clitorinolactone等特征成分），建立从化学物质基础到药效评价的完整证据链，为后续临床试验奠定基础。研究揭示的植物成分协同作用机制，对开发具有多靶点特性的抗AD创新药物具有重要启示价值。