基于乙二醇化壳聚糖(Glycolated Chitosan)稳定的吡罗昔康(Piroxicam)透皮贴剂的制备与特性研究：提升生物利用度的创新策略

【编辑推荐】研究人员针对吡罗昔康(Piroxicam)口服引发的胃溃疡和频繁给药问题，创新性采用乙二醇化壳聚糖(Glycol Chitosan)作为渗透促进剂开发控释透皮贴剂。通过优化壳聚糖比例，该贴剂展现出优异的药物释放动力学（符合零级模型和非Fickian扩散）、皮肤渗透性（Cmax达15.87±2.35 ng/mL）及稳定性，其通过改变角质层蛋白质结构和颗粒层紧密连接显著提升生物利用度，为长效镇痛治疗提供新方案。

　　

这项研究突破性地将乙二醇化壳聚糖(Glycol Chitosan)作为渗透增强剂应用于吡罗昔康(Piroxicam)透皮贴剂开发。通过调配壳聚糖与乙二醇化壳聚糖的比例，科研团队成功构建了具有可控释放特性的基质型贴剂。实验数据显示，该贴剂不仅具备优异的药物含量均一性、机械强度（拉伸强度>2.5N/mm²）和耐折性（>200次），其独特之处在于乙二醇化壳聚糖能双重作用于皮肤屏障——既重构角质层(Stratum Corneum)的脂质排列，又调控颗粒层(Granular Layer)的紧密连接蛋白，使皮肤含水量提升30%以上。

采用弗兰兹扩散池(Franz Diffusion Cell)进行的体外释放实验揭示，药物释放遵循零级动力学(Zero-order)和非菲克扩散(non-Fickian)复合机制。特别值得注意的是含最高浓度乙二醇化壳聚糖的配方FPRXG6，其血浆峰浓度(C_max)达到15.87±2.35 ng/mL，较普通制剂提升近3倍。三个月加速稳定性试验证实，该贴剂的各项关键参数（pH 5.2-5.8，含水量8-12%）均保持在药典规定范围内。这些发现为需要长期给药的抗炎镇痛治疗提供了革命性解决方案，有效规避了传统口服制剂导致的胃肠道副作用。