无聚合物体系中坎地沙坦酯-无水碳酸钠-介孔二氧化硅固体分散体的开发及其溶出性能优化

为解决BCS II类药物坎地沙坦酯(CDST)水溶性差的问题，研究人员通过溶剂蒸发法开发了含无水碳酸钠和介孔二氧化硅的无聚合物固体分散体(SD1)。该制剂在pH1.2至pH6.8介质中溶出度提升28.1-63.4倍，12个月稳定性良好，为高血压药物递送系统提供新策略。

　　

这项突破性研究聚焦抗高血压药物坎地沙坦酯(Candesartan cilexetil, CDST)的溶解难题。作为生物药剂学分类系统(BCS II类)成员，CDST在商业制剂Atacand^?Tab中仅含16mg却面临溶出瓶颈。科研团队另辟蹊径，采用无水碳酸钠和介孔二氧化硅构建无聚合物固体分散体(SD)，通过溶剂蒸发法实现药物分子级分散。

令人振奋的是，优化配方SD1在不同pH介质中展现惊人溶出提升：在pH1.2模拟胃液中较原研药提高35.2倍，在pH6.8缓冲液中更实现98%以上的超高效溶出。通过差示扫描量热分析和X射线衍射证实，该技术成功改变了药物熔点、结晶度及辅料相互作用模式。更难得的是，SD1配方在长期稳定性测试中表现优异，12个月内各项指标保持稳定，为开发新一代抗高血压制剂提供了可靠的技术路线。这项研究不仅解决了BCS II类药物的递送难题，更开创了无聚合物固体分散体技术的新范式。