基于HPTLC技术的格列西可片中芒果苷定量分析与抗糖尿病植物化学评价

这篇研究通过验证性高效薄层色谱(HPTLC)技术，首次对阿育吠陀抗糖尿病专方格列西可片(GT)中的活性成分芒果苷(Mangiferin)进行定量分析，建立符合国际人用药品注册技术协调会(ICH)指南的标准化方法。研究证实乙醇/醇水提取物中芒果苷含量分别为0.113%和0.161%，同时通过紫外分光光度法检测到丰富的多酚(40.37±0.502 mg GAE/g)、黄酮(17.20±0.37 mg QE/g)和生物碱(2.16±0.84 mg AE/g)，为传统抗糖尿病制剂的现代化质量控制提供科学依据。

　　

研究背景与意义

格列西可片(GT)作为印度Arya Vaidya Sala Kottakkal生产的阿育吠陀专利药物，由姜黄(Curcuma longa)根茎、余甘子(Phyllanthus emblica)果实等五种药用植物特定部位组成，临床用于糖尿病及其并发症管理。现代医学面临传统降糖药疗效局限与副作用问题，而芒果苷作为匙羹藤(Salacia chinensis)根中的特征性成分，具有抑制α-淀粉酶、改善胰岛素敏感性等多重抗糖尿病机制。本研究通过建立验证性分析方法，解决传统复方制剂活性成分量化难题。

材料与方法创新

采用德国CAMAG HPTLC系统，优化乙酯:甲酸:水:甲醇(9:0.5:0.5:1)的流动相体系，实现芒果苷在R_f值0.42的基线分离。方法学验证涵盖线性范围(400-1200 ng，R²=0.999)、精密度(日内/日间RSD<2%)、加样回收率(平均99%)等参数，检测限(LOD)与定量限(LOQ)分别达3.3σ和10σ标准。同步采用福林酚法、氯化铝比色法等测定总多酚(TPC)、总黄酮(TFC)及总生物碱(TAC)。

关键发现

乙醇提取物展现出最优植物化学特征：TPC达40.37±0.502 mg没食子酸当量(GAE)/g，显著高于醇水提取物。芒果苷定量结果显示，醇水提取物含量(0.161%)较乙醇提取物(0.113%)提高42.5%，印证了溶剂极性对次生代谢物提取效率的影响。稳健性试验证实，即使流动相比例±5%波动或展开缸饱和时间变化(5-20分钟)，分析方法仍保持稳定。

机制探讨

研究揭示了GT多组分协同作用：芒果苷通过其邻苯二酚结构直接抑制碳水化合物水解酶；姜黄素衍生物调控PPARγ通路改善胰岛素抵抗；余甘子中的鞣花酸促进β细胞功能；而心叶青牛胆(Tinospora cordifolia)生物碱可减少肝糖输出。这种"多靶点-多通路"作用模式，较单一化学药物更能全面调控糖尿病病理网络。

应用前景

建立的HPTLC方法可实现GT生产过程中芒果苷含量的快速质控，批间差异控制在RSD<2%。制剂中0.16%的芒果苷含量相当于临床有效剂量(200-400 mg/天)的活性基础，结合其他酚类物质的抗氧化协同效应，为开发植物源抗糖尿病组合物提供模板。未来可进一步开展纳米载体递送研究，提升芒果苷生物利用度。

质量标准化突破

该研究首次将现代分析技术(UV/HPTLC)与传统阿育吠陀制剂评价相结合，通过ICH指南要求的完整验证流程，确立GT中芒果苷的标准含量范围。光谱指纹图谱与指标成分定量的双重质控策略，为传统草药制剂的国际化注册提供技术范本，尤其对含热不稳定成分的复方具有普适性指导价值。