奥美拉唑与比索洛尔半富马酸盐电纺纳米纤维的配方组成及理化性质对其特性的影响研究

这篇研究通过电纺丝技术制备了含奥美拉唑(OMZ)和比索洛尔半富马酸盐(BIS)的纳米纤维，系统考察了药物与聚合物(Eudragit RL/RS、PVP)的理化性质对纤维形态及药物释放的影响。研究发现OMZ纤维呈现缓释特性，而BIS纤维因高溶解性表现为快速释放，压缩成微片后仍能维持释放特性。研究为儿科用药的剂型设计提供了新思路。

　　

电纺纳米纤维的制备与表征
研究采用电纺丝技术，以乙醇为溶剂制备了13种含奥美拉唑(OMZ)和4种含比索洛尔半富马酸盐(BIS)的纳米纤维。聚合物基质选用Eudragit RL(ERL)、Eudragit RS(ERS)和聚乙烯吡咯烷酮(PVP)的混合体系。通过扫描电镜(SEM)观察发现，BIS纤维直径更小(530-650 nm)，而OMZ纤维直径差异较大(0.54-5.7 μm)。纤维形态受聚合物比例显著影响，ERL含量高的纤维表面更光滑。

药物晶型与热力学特性
差示扫描量热法(DSC)和X射线衍射(XRD)分析证实，电纺过程使OMZ和BIS从结晶态转变为无定形态。OMZ原料药在156°C出现熔融峰，而BIS原料药在74°C和101°C显示特征熔融峰，但在纤维中这些特征峰均消失，表明药物完全无定形化。

体外释放行为研究
溶解实验显示，OMZ_PVP纤维在10分钟内释放82%药物，而其他OMZ纤维呈现缓释特性，8小时释放31-65%。BIS纤维除BIS_ERL+ERS_7+3外均表现为快速释放(>95%)。压缩成3mm微片后，OMZ_ERS+PVP_7+3微片释放40%药物，BIS_ERL+ERS_7+3微片释放88%，维持了原有释放特性。

释放动力学机制
动力学分析表明，多数OMZ制剂符合Hopfenberg模型，提示侵蚀性释放机制；而BIS制剂主要遵循Korsmeyer-Peppas模型，表现为扩散主导的释放。压缩力增加(50-400N)会减缓BIS释放速率，但对OMZ释放影响较小。

稳定性与制剂考量
OMZ纤维在干燥器中可稳定储存1年，但微片在室温下2个月即出现变色降解。BIS制剂对湿度敏感，含PVP的纤维易软化解体。研究指出，药物亲脂性(OMZ)与亲水性(BIS)差异是导致释放行为迥异的关键因素，ERL的季铵基团含量更高(相比ERS)也显著影响药物扩散速率。

剂型设计启示
该研究证实电纺纳米纤维可作为儿科用药的新型递送系统，通过调控聚合物比例可实现从速释到缓释的精准调控。ERL/RS与PVP的组合为设计个性化给药方案提供了新思路，而微片剂型则提高了给药的便利性。后续研究需重点解决OMZ的pH稳定性问题和制剂的长期稳定性挑战。