热带植物Rhabdophyllum calophyllum叶中抗菌次级代谢物的发现及其化学分类学意义

本研究针对抗生素耐药性全球危机，从传统药用植物Rhabdophyllum calophyllum叶中分离鉴定12种酚类化合物（含5种双黄酮和7种黄酮），其中7″-O-甲基罗布斯塔黄酮(2)和7-O-甲基阿曼托黄酮(4)展现出显著抗菌活性，为新型抗菌剂开发及植物化学分类学研究提供重要依据。

　　

抗生素耐药性正成为全球公共卫生领域的重大威胁。根据2022年全球抗菌素耐药性监测系统(GLASS)报告，大肠杆菌对第三代头孢菌素的耐药率高达42%，金黄色葡萄球菌对甲氧西林的耐药率达35%，这使得常规感染治疗变得愈发困难。在这一背景下，研究人员将目光转向传统药用植物，试图从中发现新型抗菌化合物。

热带常绿小乔木Rhabdophyllum calophyllum（金莲木科Ochnaceae）在非洲传统医学中被广泛用于治疗心脏病、胃痛、肠道疾病等多种病症。先前研究发现其叶片乙酸乙酯(EtOAc)提取物富含酚类化合物，但具体活性成分及其抗菌潜力尚不明确。

研究人员采用柱层析和薄层层析技术分离纯化叶片EtOAc提取物，通过核磁共振(1D/2D NMR)、红外光谱和高分辨质谱等技术鉴定了12种化合物结构。抗菌实验测试了这些化合物对11种病原微生物（包括革兰阴性菌、革兰阳性菌和真菌）的抑制活性。

研究结果显示：

1. 化合物鉴定：成功分离出5种双黄酮类（1-5）和7种黄酮类（6-12）化合物，其中robustaflavone(1)、7″-O-methylrobustaflavone(2)等5种为Rhabdophyllum属首次报道，isoformonetin(10)等3种为金莲木科首次发现。
2. 抗菌活性：7″-O-methylrobustaflavone(2)和7-O-methylamentoflavone(4)表现出最广谱的抗菌活性，尤其对临床常见病原体如铜绿假单胞菌(Pseudomonas aeruginosa)和白色念珠菌(Candida albicans)具有显著抑制作用。
3. 化学分类学意义：双黄酮类化合物的分布特征支持金莲木科植物化学分类体系，特别是Rhabdophyllum与近缘属Campylospermum的化学亲缘关系。

该研究不仅揭示了R. calophyllum传统药用价值的物质基础，为开发新型抗菌药物提供了候选分子，还通过次生代谢产物分布特征为植物分类学提供了化学依据。特别值得注意的是，双黄酮类化合物作为金莲木科的特征性成分，其结构修饰（如甲基化）与抗菌活性的关系值得进一步研究。论文发表在《Biochemical Systematics and Ecology》，为天然产物化学与民族药理学研究提供了重要案例。