布瑞哌唑口服可溶膜剂与口崩片的生物等效性研究：为中国精神分裂症患者提供便捷给药新选择

为解决精神分裂症患者用药依从性差的临床难题，研究人员开展布瑞哌唑口服可溶膜剂(OSF)与口崩片(ODT)的随机开放标签交叉试验。结果显示2mg剂量下OSF与ODT在空腹/餐后条件下Cmax和AUC0-72h几何均值比均落在80-125%等效区间，且安全性相当。该研究为开发无需送服的新型制剂提供了循证依据。

　　

精神分裂症作为一种全球患病率约1%的重性精神疾病，长期药物治疗面临严峻挑战——近半数患者存在用药依从性问题。传统片剂需配合饮水服用，对存在吞咽困难或拒药行为的患者尤为不便。布瑞哌唑作为多巴胺D₂受体部分激动剂和5-羟色胺5-HT_1A受体激动剂/5-HT_2A受体拮抗剂，虽已证实对精神分裂症具有确切疗效，但现有口服制剂在便捷性方面仍有提升空间。

武汉市中部医院的研究团队在《Clinical Therapeutics》发表的研究中，创新性地评估了上海同宜医药研发的布瑞哌唑口服可溶膜剂(OSF)与传统口崩片(ODT)的生物等效性。这项采用六序列三周期（空腹）和双序列双周期（餐后）交叉设计的试验，通过72小时血药浓度监测和28天洗脱期设置，证实2mg OSF制剂在有无饮水条件下均与ODT达到生物等效标准（90%CI 80-125%），且安全性特征相似。该研究为改善患者用药体验提供了重要循证依据。

关键技术方法包括：1）随机开放标签交叉试验设计；2）LC-MS/MS法测定血浆药物浓度；3）线性混合效应模型分析C_max和AUC_0-72h；4）纳入56名中国健康受试者（空腹组30人，餐后组26人）进行药代动力学评估。

【研究结果】
◆ 空腹试验：30例受试者数据显示，OSF与ODT的C_max和AUC_0-72h几何均值比接近100%，90%CI完全落在预设等效范围内。无水送服OSF的相对生物利用度为98.7%，印证了膜剂设计的合理性。
◆ 餐后试验：尽管有2例受试者脱落，剩余24例数据仍显示两种制剂等效性不受进食影响。OSF组与ODT组的药时曲线下面积比值维持在101.3%，提示食物不影响药物吸收。
◆ 安全性：所有不良事件均为轻度，最常见为嗜睡（OSF组12.5% vs ODT组15.4%），未报告严重不良事件，证实新剂型的安全耐受性。

研究结论强调，这种可贴附于口腔黏膜快速溶解的膜剂，不仅解决了传统制剂需要饮水的使用限制，其"无水也可给药"的特性特别适合急性发作期患者。Tian Wang等研究者指出，OSF剂型有望提升长期治疗依从性，对改善精神分裂症患者预后具有重要临床价值。该成果为中国首个布瑞哌唑创新剂型的上市申请提供了关键数据支持，也为其他精神科药物的剂型改良提供了研究范式。