基于向量化BCS模型的p-磺化杯[n]芳烃(SCnA)体外促溶机制及生物药剂学特性研究

来自国内的研究人员针对药物活性成分(API)溶解度与渗透性难以协同提升的问题，创新性地构建了向量化生物药剂学分类系统(BCS)模型。通过研究p-磺化杯[6,8]芳烃(SCnA)与22种生物碱的结合作用，采用摇瓶法和平行人工膜渗透实验(PAMPA)证实SCnA可显著提高黄连素等API的溶解度，并利用方向余弦(θ)和向量模长(r)定量分析生物利用度变化。该研究为高通量筛选药用辅料提供了新工具。

　　

这项突破性研究开创性地将向量分析引入生物药剂学领域，构建了全新的向量化生物药剂学分类系统(BCS)评估模型。科研团队聚焦水溶性超分子p-磺化杯[n]芳烃(SCnA，n=6,8)这类极具潜力的药物辅料，通过经典的摇瓶法(shake-flask)和平行人工膜渗透实验(PAMPA)技术，系统考察了SCnA与22种生物碱的相互作用。

研究采用创新的向量分析法，通过计算结合前后活性药物成分(API)在溶解度-渗透性坐标系中方向余弦(θ)的变化，配合勾股定理推导的向量模长(r)变化，实现了对生物药剂学参数变化的精准量化。热图分析直观展示了SCnA结合后对黄连素、蝙蝠葛碱等化合物溶解度的显著提升，部分API的BCS分类甚至发生跃迁。

值得注意的是，研究发现SCnA的促溶效果与其空腔尺寸(n=6,8)和浓度呈正相关，同时考察了pH值、主客体浓度等影响因素。基于前期安全性数据，该研究证实SCnA作为增溶辅料在制剂开发中的巨大潜力。这种向量化BCS模型的最大优势在于，无需增加实验复杂度即可实现生物药剂学参数的定量分析，为药物制剂的高通量筛选提供了创新性解决方案。