新型高载量粉末注射微针（PowderInjector）用于烟酰胺的高效皮内递送研究

为解决烟酰胺（NIA）因亲水性导致的角质层（SC）渗透难题，研究人员开发了新型高载量“粉末注射微针”（PowderInjector DMNs）。该研究通过对比传统溶解微针（D1）、纯粉末腔微针（D2）及复合壳-腔微针（D3），证实D3的NIA载量提升3倍（2060±288 μg），皮肤渗透速率达272.14±48.20 μg/cm2/h，且显著提高真皮层沉积率（3.778±1.982%），为化妆品和药物递送提供了创新平台。

烟酰胺（NIA）作为维生素B₃的活性形式，因其抗炎、抗氧化及促进皮肤屏障修复等功效，被广泛应用于化妆品和皮肤病治疗。然而，其亲水性（log P=?0.35）导致难以穿透角质层（SC），传统乳霜或纳米载体面临渗透效率低、稳定性差等问题。尽管微针（MN）技术能绕过SC屏障，但传统溶解微针（DMNs）存在载量有限、药物易失活等缺陷。

为突破这些限制，英国贝尔法斯特女王大学（Queen’s University Belfast）的研究团队创新性地设计了“粉末注射微针”（PowderInjector DMNs），通过腔体结构直接负载NIA粉末，显著提升载药量与稳定性。相关成果发表于《International Journal of Pharmaceutics》。

研究采用离心铸造法制备三种微针：传统聚合物载药微针（D1）、纯粉末腔微针（D2）及复合壳-腔微针（D3）。通过扫描电镜（SEM）和傅里叶变换红外光谱（FTIR）分析形貌与化学相互作用，差示扫描量热法（DSC）评估结晶度，机械测试仪测定穿刺性能，并利用猪皮模型和Franz扩散池比较渗透与沉积效率。

形态与机械性能
SEM显示D2/D3的腔体高度达0.6 mm（占针长50%），D3的压缩形变（10.2±5.2%）显著低于D2（19.3±5.8%），表明NIA-聚合物复合壳增强机械强度。Parafilm?穿刺实验证实D3的插入效率优于D1，穿透深度达6层（约381 μm）。

载药与稳定性
D3的NIA载量（2060±288 μg）为D1的3倍，且DSC显示其保留NIA结晶熔峰（127.57°C），而D1因分子分散失去结晶性。DPPH实验证实所有设计均保持NIA抗氧化活性（D3达73%自由基清除率）。

递送效率
6小时渗透实验中，D3的NIA渗透量是血清的2倍，真皮层沉积率（3.778%）显著高于血清（0.203%）。但树脂背板导致30分钟后粉末溶解受阻，提示需优化背板材料。

该研究首次证明腔体微针可兼顾高载量与稳定性，突破传统剂型的渗透瓶颈。未来通过自动化填充工艺和功能聚合物（如透明质酸）的引入，可进一步优化靶向性与临床适用性。这一技术不仅适用于化妆品，还可拓展至疫苗、蛋白药物等大分子递送领域，为经皮给药提供全新解决方案。