海绵共生真菌Emericellopsis maritima中新型6/5/7/5四环骨架的emericellopsic acid发现及其抗菌活性研究

【字体: 时间:2025年07月31日 来源:The Journal of Antibiotics 2.1

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  来自IMB18-123的研究团队从海绵共生真菌Emericellopsis maritima中分离出首个B/C环重排的梭链孢烷型抗生素emericellopsic acid(1),该化合物具有创新的6/5/7/5四环骨架结构,通过ECD计算结合光谱分析确定结构,对金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌展现4-8 μg ml?1的中等抑菌活性,为耐药菌感染治疗提供新候选分子。

  

从与铜绿假单胞菌共培养的海绵来源真菌Emericellopsis maritima IMB18-123中,科学家们捕获了一种结构奇特的代谢产物——emericellopsic acid(1)。这个分子打破了传统梭链孢烷类抗生素(fusidane-type)的骨架规则,首次呈现出6/5/7/5四环耦合系统,堪称天然产物界的"分子变形金刚"。通过高分辨质谱(HRMS)、核磁共振(NMR)和电子圆二色谱(ECD)计算的组合拳,研究人员成功破解了这个复杂分子的三维拼图。

更有趣的是,这个变形金刚分子在抗菌战场上表现不俗:面对臭名昭著的耐药菌代表——金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)和它的表亲表皮葡萄球菌(S. epidermidis),化合物1以4-8 μg ml?1的MIC值展现中等战斗力。虽然比不上某些超级抗生素的火力,但其独特的分子架构为设计新一代抗耐药菌药物提供了宝贵的结构模板。研究还顺带收获了7个已知的helvolic acid衍生物,这些分子家族可能藏着更多对抗超级细菌的秘密武器。

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