水杨醛腙类衍生物：抗结核新药的潜力分子设计与靶向机制研究

为解决结核病(TB)耐药难题，研究人员合成35种水杨醛腙(salicylidenehydrazine)衍生物，发现9种对H37Rv菌株(MIC 0.78-50?μM)及耐药株(inhA+/katG+/MDR)具显著抑制活性的化合物，其中2-溴-4-亚硝基衍生物对多重耐药株MIC低至1.56?μM，分子对接揭示其与InhA靶点相互作用，为抗结核药物开发提供新思路。

　　

结核分枝杆菌(Mycobacterium tuberculosis)仍是全球健康威胁，尤其耐药菌株蔓延加剧治疗困境。最新研究聚焦水杨醛腙类化合物，通过光谱技术成功合成35种衍生物。活性测试显示，9种化合物对标准株H37Rv展现强效抑制（最小抑菌浓度MIC 0.78-50?μM）。更令人振奋的是，源自2-溴-4-亚硝基水杨醛的明星化合物，不仅对野生型菌株MIC达0.78?μM，更对临床分离的异烟肼耐药株（含inhA启动子突变或katG突变）和多重耐药株(MDR)保持超低MIC值（分别为6.25、1.56和1.56?μM）。分子对接实验揭开其作用奥秘——活性分子能与分枝杆菌关键酶InhA精准结合。这些发现为抗击敏感及耐药结核菌提供了全新武器库，水杨醛腙骨架有望成为下一代抗结核药物的设计蓝本。