土耳其特有植物长花水苏(Stachys longiflora)的植物化学成分及其抗癌、抗炎和抗生物膜活性的多维度研究

【字体: 时间:2025年07月31日 来源:ChemistryOpen 3.1

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  这篇研究首次系统揭示了土耳其特有植物长花水苏(Stachys longiflora)的植物化学组成及其多重生物活性。通过LC-ESI-MS/MS分析鉴定出19种化合物,其中毛蕊花苷(verbascoside,12?290±21?μg g?1)和绿原酸(chlorogenic acid,8?872±11?μg g?1)为主要成分。研究证实其甲醇提取物对MCF-7乳腺癌细胞具有剂量依赖性细胞毒性(IC50=5?mg mL?1),并能显著调节TNF-α、TGF-β等炎症因子水平;对金黄色葡萄球菌(S. aureus)生物膜抑制率达74.37%(2×MIC),展现广谱生物活性潜力。

  

植物材料与化学分析

研究采用超声波辅助甲醇-水(1:1)提取法获得长花水苏(SL)提取物,通过液相色谱-电喷雾串联质谱(LC-ESI-MS/MS)鉴定出19种活性成分。其中苯乙醇苷类化合物毛蕊花苷含量最高(12.29 mg/g),其次为绿原酸(8.87 mg/g),二者占总量超60%。值得注意的是,该植物还含有原儿茶酸(116 μg/g)、芹菜素-7-葡萄糖苷(82.7 μg/g)等具有已知生物活性的次生代谢物,而(+)-儿茶素等11种化合物未检出。

抗癌机制深度解析

在MCF-7乳腺癌细胞模型中,SL提取物呈现显著剂量效应关系:

  • 细胞活力检测显示IC50为5 mg/mL,2×IC50组细胞存活率不足30%

  • 氧化应激指标揭示矛盾现象:?×IC50组总抗氧化状态(TAS)最高(3.73 mmol Trolox当量/L),而2×IC50组总氧化状态(TOS)达峰值(35.96 μmol H2O2当量/L),提示低浓度抗氧化与高浓度促氧化的双向调节

  • 细胞因子网络分析发现TNF-α(541.87 pg/mL)、TGF-β(13.21 ng/mL)、IL-1β(266.94 pg/mL)等炎症介质均呈剂量依赖性升高,暗示其可能通过免疫微环境调控发挥抗癌作用

抗生物膜突破性发现

针对临床耐药菌株金黄色葡萄球菌ATCC 25923的研究取得重要进展:

  • 最小抑菌浓度(MIC)确定为250 μg/mL

  • 生物膜抑制实验显示2×MIC浓度下抑制率74.37±1.39%,清除率44.99±1.03%

  • 扫描电镜(SEM)观察到特征性结构破坏:?×MIC组即出现细胞壁溶解,2×MIC组可见菌体融合及基质崩解

  • 机制推测与毛蕊花苷干扰细菌亮氨酸摄取、绿原酸破坏胞外多糖基质有关

讨论与展望

该研究首次系统阐明SL提取物的多靶点作用机制:

  1. 抗癌方面可能通过TNF-α/JNK通路诱导癌细胞凋亡,同时TGF-β信号的双向调节提示需警惕长期使用潜在风险

  2. 抗生物膜效果优于传统抗生素环丙沙星对照,为解决"超级细菌"难题提供新思路

  3. 植物化学特征显示其与同属植物相比,毛蕊花苷含量高出近50%,构成显著地域特色

未来研究需聚焦活性单体分离纯化、动物模型验证及临床转化研究,这种土耳其特有植物或将成为抗癌药物和抗菌涂层材料的天然宝库。

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