223Ra标记聚乳酸纳米载体多途径给药系统在结直肠癌α疗法中的开发与应用

为解决难治性结直肠癌α疗法中放射性药物递送难题，研究人员开发了基于223Ra标记聚乳酸纳米颗粒（PLA NPs）的新型放射药物。该制剂展现出>90%的标记率和>95%的稳定性，局部给药（LA）和全身给药（SA）分别使小鼠肿瘤体积缩小67%和59%，且未在健康器官中检测到显著分布或毒性，为多途径α疗法提供了通用平台。

　　

针对结直肠癌等难治性肿瘤的α放射疗法（alpha-therapy）迎来突破性进展。科研团队成功设计出基于聚乳酸纳米颗粒（polylactide nanoparticles, PLA NPs）的靶向载药系统，通过标记强效α发射体镭-223（²²³Ra），构建出具有双重给药灵活性的放射药物。实验数据显示，该纳米制剂不仅实现>90%的超高标记效率和>95%的放射化学稳定性，更在动物模型中展现出显著的抑瘤效果——局部注射组肿瘤缩小67%，静脉给药组亦达到59%的惊人效果。

通过精准的放射性示踪技术（direct radiometry analysis）证实，这些"纳米导弹"能选择性富集于肿瘤组织，而在心脏、肺、肝、肾等重要器官中几乎无残留，完美规避了传统放疗的毒副作用。这项研究为α核素递送提供了可定制化给药途径（局部/全身）的通用平台（universal platform），标志着靶向放射治疗技术向临床转化迈出关键一步。