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姜黄素磷脂复合物纳米载体的开发:提升溶解度、抗哮喘及药代动力学特性的突破性研究
【字体: 大 中 小 】 时间:2025年08月01日 来源:Current Pharmaceutical Biotechnology 2.6
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为解决姜黄素类化合物(CURs)因水溶性差、吸收率低、半衰期短导致的生物利用度不足问题,研究人员通过溶剂蒸发技术成功合成磷脂复合物(CPLC),粒径仅194 nm且包封率达92.55%。该纳米载体使CURs溶解度提升2倍,显著降低哮喘模型白细胞计数,并改善口服生物利用度,为呼吸道疾病治疗提供新型递药系统。
姜黄(Curcuma longa Linn.)作为传统药用植物,其活性成分姜黄素类化合物(CURs)虽具有显著生物活性,却受限于水溶性差(<0.1 μg/mL)、肠道吸收率低(<1%)等缺陷。研究团队创新性地采用磷脂载体Phospholipon?90H,通过溶剂蒸发法构建纳米复合物(CPLC)。傅里叶红外光谱(FTIR)和差示扫描量热法(DSC)证实,CURs通过疏水作用与磷脂极性头(~92.55%包封率)形成稳定非晶态结构,粒径194 nm、Zeta电位-20.4 mV的特性赋予体系优异物理稳定性。
药效学实验显示,20 mg/kg剂量CPLC使哮喘模型白细胞和嗜酸性粒细胞计数显著降低(p<0.05),效果优于游离CURs。药代动力学参数证实,CPLC使CURs的Cmax和AUC0-∞分别提升2.3倍和3.1倍,突破性解决首过效应难题。这项研究为开发呼吸道靶向纳米制剂开辟新路径,尤其适用于黄酮类、萜类等难溶性植物活性成分的递送系统设计。
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