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β-环糊精包合槲皮素制备工艺比较研究:溶解度提升235倍的突破性发现
【字体: 大 中 小 】 时间:2025年08月02日 来源:Pharmaceutical Chemistry Journal 1
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为解决槲皮素(quercetin)水溶性差导致的口服生物利用度低问题,研究人员通过β-环糊精(β-CD)包合技术开展研究。采用相溶解度法发现活性物质溶解度提升9倍,研磨法制备的1:1包合物得率达96%,红外光谱(1640 cm-1特征峰消失)证实分子包合作用,最终使槲皮素溶解度显著提升235倍,为改善黄酮类化合物递送效率提供新方案。
槲皮素(quercetin)作为具有广阔治疗潜力的黄酮类化合物,却因水溶性差导致口服生物利用度大打折扣。为突破这一瓶颈,科学家们开发出与β-环糊精(β-cyclodextrin)构建1:1包合物的创新技术。相溶解度预实验揭示有趣现象:配体浓度与环糊精含量呈线性相关,且槲皮素溶解度实现9倍飞跃。
研究团队对三种制备工艺展开擂台赛:研磨法以96%的收率摘得桂冠,机械混合法(95%)和悬浮-冻干法(82%)紧随其后。红外光谱中1640 cm-1处羰基特征峰的消失,如同分子侦探发现的蛛丝马迹,暗示着槲皮素分子可能部分钻进了β-环糊精的"分子口袋"(相关系数0.61)。特别值得一提的是,研磨法制备的样品展现出更优异的包合效率。
最终溶解度测试结果令人振奋:所有包合物均能提升槲皮素溶解度,而研磨法制备的样品更是创下235倍的惊人记录!这项研究不仅为改善难溶性药物递送提供了新思路,更展示了物理研磨法在制备环糊精包合物方面的独特优势。
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