综述:新型杂环化合物作为针对埃及伊蚊(Aedes aegypti Linn)的杀幼虫剂的合成策略

【字体: 时间:2025年08月02日 来源:Medicinal Chemistry 2.6

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  这篇综述系统梳理了杂环化合物作为杀幼虫剂(larvicides)在防治埃及伊蚊(Ae. aegypti)中的研究进展,重点分析了1,2,4-噁二唑(oxadiazoles)、吲哚(indoles)等五元杂环的结构活性关系(SAR),揭示了卤素取代、低极性分子对LC50值(0.36-2907 μM)的影响,为开发抗虫媒病毒(arboviruses)新型杀虫剂提供了分子设计思路。

  

背景:作为农药核心结构,杂环化合物在媒介生物疾病防控中占据关键地位。面对埃及伊蚊(Ae. aegypti)对现有杀虫剂的抗药性问题,研究者亟需开发新型杂环杀幼虫剂(larvicides)。本文通过系统分析文献数据,揭示了杂环分子结构与杀蚊活性的内在关联。

方法:通过多数据库检索筛选出对埃及伊蚊幼虫具有活性的杂环化合物,重点考察其半数致死浓度(LC50)与分子特征的关系。结果显示,在15个LC50<20 μM的高活性化合物中,含氮氧五元杂环表现突出。

结果:1,2,4-噁二唑衍生物活性显著优于1,3,4-噁二唑类似物,证实杂原子位置决定药效。吲哚(indole)骨架的效力超越其氧化产物靛红(isatin)及嘧啶(pyrimidine)衍生物。除杂环本体外,卤素取代基、低电离度与极性等特征共同影响最终活性,如含溴化合物在0.36 μM即显示强杀幼虫效果。

结论:该研究为杂环杀幼虫剂开发提供了明确方向:优先构建1,2,4-噁二唑、异噁唑(isoxazoles)等优势骨架,引入卤素等疏水基团。未来需通过合成新型支架(如吡唑啉pyrazolines)进一步阐明各杂环体系的构效关系,这对登革热、寨卡(Zika)等虫媒病毒防控具有重要价值。

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