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美洛昔康脂质体制剂的皮肤渗透增强:配方开发与优化研究
【字体: 大 中 小 】 时间:2025年08月03日 来源:Journal of Pharmaceutical Innovation 2.7
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为解决美洛昔康(NSAID)口服给药引发的胃肠道风险(如出血、溃疡等),研究人员通过开发脂质体透皮递送系统,优化了配方中卵磷脂(lecithin)、胆固醇(cholesterol)和超声时间(sonication time)参数。结果显示,制剂粒径146-268 nm,载药量26.24%-63.13%,Higuchi模型拟合释放曲线,减少脂质含量可提升药物释放率,延长超声时间则显著提高稳态通量(Jss)并缩短滞后时间(Tlag)。该研究为NSAIDs的局部递送提供了创新解决方案。
美洛昔康(Meloxicam)作为一种强效非甾体抗炎药(NSAID),常用于治疗骨关节炎和类风湿性关节炎等炎症性疾病。然而,口服给药可能导致胃肠道出血、穿孔等严重副作用。为突破这一局限,研究者将目光投向透皮给药系统——利用脂质体(liposome)的双层膜结构包裹药物,穿透皮肤屏障。
研究采用全因子设计法,考察卵磷脂、胆固醇比例和超声时间对薄膜水化法制备脂质体的影响。结果令人振奋:优化后的脂质体粒径仅146-268纳米,载药效率最高达63.13%。药物释放曲线完美契合Higuchi模型,当脂质成分减少时,释放率显著提升。更巧妙的是,延长超声处理时间不仅使稳态透皮通量(Jss)飙升,还将药物渗透的滞后时间(Tlag)大幅压缩。
这项研究成功绕过了美洛昔康固有的理化性质限制,像特洛伊木马般将药物精准递送至靶点。图形摘要生动展示:优化后的脂质体如同纳米级运输船队,载着药物分子穿越皮肤层层防线。该技术为NSAIDs局部给药开辟了新航道,未来或可彻底告别胃肠道副作用困扰。
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