5-氟胞嘧啶固体脂质纳米粒凝胶的研发与评价:推动慢性伤口愈合的局部缓释抗菌新策略

【字体: 时间:2025年08月03日 来源:Journal of Pharmaceutical Innovation 2.7

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  为解决慢性伤口愈合难题,研究人员开发了5-氟胞嘧啶(5-FC)固体脂质纳米粒(SLN)凝胶。通过硬脂酸和泊洛沙姆407制备SLN,经中心复合设计优化后获得粒径390.60 nm、包封率89.60%、PDI 0.215的纳米粒。Carbopol 934凝胶载药量达94.58±0.73% w/w,体外释放呈现先突释后缓释特性(7小时释放91.5%)。FTIR证实相容性,MTT实验显示人成纤维细胞生物相容性良好。糖尿病小鼠模型证实该凝胶能促进胶原沉积、免疫细胞募集并加速伤口闭合,为慢性伤口管理提供创新解决方案。

  

这项研究聚焦慢性伤口治疗难题,创新性地将抗真菌药5-氟胞嘧啶(5-FC)封装于固体脂质纳米粒(SLN)中。科研团队采用硬脂酸作为脂质基质,搭配两亲性聚合物泊洛沙姆407(Poloxamer 407),通过中心复合设计(CCD)优化工艺参数,最终获得粒径390.60纳米、多分散指数(PDI)仅0.215的均一纳米粒,药物包封率高达89.60%。

这些"纳米级药物运输车"被装载进卡波姆934(Carbopol 934)凝胶基质,形成适合皮肤给药的半固体制剂。该制剂展现出优异的载药性能(94.58±0.73% w/w),其流变学特性完美适配创面敷料要求。体外释放实验揭示其"快慢结合"的释放特性:初期快速释放确保即刻起效,后续持续释放维持长效治疗,7小时累计释放量达91.5%。

傅里叶变换红外光谱(FTIR)分析证实药物与辅料和谐共处,MTT比色法验证其对人类真皮成纤维细胞友好无刺激。在糖尿病小鼠伤口模型这个"严峻考场"中,该凝胶交出了漂亮答卷:显著提升I型胶原蛋白沉积,巧妙调动巨噬细胞等免疫部队驰援伤口,最终使难愈伤口加速闭合。这项研究为慢性伤口这个临床顽疾提供了兼具精准靶向和长效缓释的创新治疗方案。

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