靶向RGS蛋白降解途径:从抑制功能到稳定RGS2的GPCR信号调控新策略

【字体: 时间:2025年08月04日 来源:TRENDS IN Pharmacological Sciences 19.9

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  来自Aryal等研究人员突破性地提出通过阻断泛素-蛋白酶体系统(UPS)稳定RGS2蛋白的新策略,区别于传统RGS蛋白抑制剂开发路径,该研究为G蛋白偶联受体(GPCR)信号调控提供了创新性干预方法,开辟了RGS蛋白药物研发新方向。

  

在针对G蛋白信号调节因子(RGS)蛋白的药物研发中,传统策略往往聚焦于抑制其活性功能。而最新研究揭示了颠覆性思路——通过阻断泛素-蛋白酶体系统(Ubiquitin-Proteasome System, UPS)介导的降解途径来稳定RGS2蛋白。这种创新方法跳出了开发小分子抑制剂的常规框架,为调控G蛋白偶联受体(G-Protein-Coupled Receptor, GPCR)信号通路提供了全新视角。研究团队巧妙地将干预靶点从RGS蛋白的功能域转向其蛋白稳定性调控机制,这种策略转换可能为相关疾病治疗带来突破性进展。

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