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蓝红花精油及卡林氧化物对AChE/BChE的抑制效应研究:阿尔茨海默病神经保护与毒性评估
【字体: 大 中 小 】 时间:2025年08月04日 来源:Current Alzheimer Research 1.9
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阿尔茨海默病(AD)胆碱能系统功能障碍亟待解决。研究人员通过GC/MS分析蓝红花(Carthamus caeruleus)根精油成分,分离主效成分卡林氧化物(81.6%),发现其与精油均能显著抑制乙酰胆碱酯酶(AChE)和丁酰胆碱酯酶(BChE),其中抗BChE活性优于标准药物加兰他敏。小鼠实验显示0.2-0.5 g/kg剂量安全,但高剂量(1.0-2.0 g/kg)引发毒性。该研究为AD天然疗法开发提供新思路。
胆碱能系统功能障碍是阿尔茨海默病(AD)的重要病理特征。针对这一难题,科学家将目光投向蓝红花(Carthamus caeruleus)根部提取的精油及其主要成分卡林氧化物。通过气相色谱(GC)和气相色谱-质谱联用(GC-MS)技术解析发现,这种精油中卡林氧化物含量高达81.6%,同时含有13-甲氧基卡林氧化物、十六烷酸等次要成分。
体外实验显示,蓝红花精油和卡林氧化物对乙酰胆碱酯酶(AChE)和丁酰胆碱酯酶(BChE)均表现出显著抑制活性。特别值得注意的是,在抑制BChE方面,精油的半数抑制浓度(IC50)值甚至优于临床常用药物加兰他敏。这一发现尤为重要,因为BChE在AD晚期阶段发挥着关键作用。
动物实验揭示了剂量依赖的双重效应:低剂量(0.2-0.5 g/kg)未观察到明显毒性,而高剂量(1.0-2.0 g/kg)则导致小鼠体重下降甚至死亡。这种"剂量窗"效应提示,在开发神经保护剂时需要精确把握治疗浓度。研究结果表明,蓝红花可能成为新型胆碱酯酶抑制剂的天然来源,但其临床应用仍需进一步的体内研究和毒性机制探索。
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