苯霜灵-M及其两种土壤代谢物的C14标记合成研究

为解决卵菌病害防治中苯霜灵-M(Benalaxyl-M)及其土壤代谢物的标记合成难题，研究人员通过[苯基-U-14C]标记中间体4与Meldrum酸的创新反应路径，在室温条件下实现高对映体纯度和收率的合成。该研究为农药环境行为追踪提供了关键放射性标记技术。

　　

这项研究开创性地建立了卵菌病害防治剂苯霜灵-M(Benalaxyl-M)及其两种主要土壤代谢物的放射性标记合成路径。巧妙利用[苯基-U-¹⁴C]标记的N-(2,6-二甲基苯基)-D-丙氨酸甲酯中间体4，通过与Meldrum酸反应并水解酯基，实现了高效标记合成。

研究亮点在于采用(S)-乳酸甲酯的三氟甲磺酸酯6替代传统对甲苯磺酸酯或甲磺酸酯，其超高反应活性使得标记反应能在室温条件下完成，不仅显著提升对映体纯度(enantiomeric purity)，更获得令人满意的收率。该标记技术为追踪苯霜灵-M在土壤环境中的代谢归趋提供了关键工具，对农药环境行为研究具有重要方法论意义。