钯(II)催化下通过N=O捕获两性离子中间体实现多功能(氧代)吲哚的O-选择性构建

研究人员开发了一种在Pd(II)催化下通过分子内/分子间反应路径构建多功能(氧代)吲哚的三组分新方法。该方法利用重氮化合物产生的金属卡宾与富电子芳烃反应形成两性离子中间体，再被活化硝基苯捕获获得目标产物。研究解决了吲哚与硝基苯竞争反应导致的选择性控制难题，为复杂吲哚衍生物的精准合成提供了新策略。

　　

这项突破性研究揭示了钯(II)催化体系下构建多功能(氧代)吲哚化合物的创新路径。通过精心设计的反应机制，重氮化合物(diazo compound)在钯催化下生成高活性金属卡宾(metal carbene)，与富电子芳烃(electron-rich arene)作用形成关键的两性离子中间体(zwitterionic intermediate)。研究团队巧妙利用活化硝基苯(nitrosobenzene)的N=O基团实现O-选择性捕获，成功克服了传统反应中吲哚(indole)与硝基苯竞争反应的 selectivity 瓶颈。该工作不仅建立了三组分偶联的新范式，更通过精准控制反应位点 selectivity，为复杂杂环药物的模块化合成开辟了道路。特别值得注意的是，反应过程中硝基苯的活化程度直接影响产物收率，这一发现为后续催化剂优化提供了重要依据。