苦丁茶叶中抗破骨细胞生成活性成分的分离鉴定及其在骨质疏松防治中的潜在应用价值

本研究从苦丁茶（Ilex kaushue）叶片中分离出13种化合物（含7种皂苷和4种咖啡酰奎宁酸），发现其能显著抑制破骨细胞（osteoclast）分化。其中新型皂苷化合物7呈浓度依赖性抑制RANKL/RANK/NF-κB通路，乙酸乙酯萃取组分可增强SAMP6小鼠骨强度。研究为开发抗骨质疏松（osteoporosis）功能性食品提供了新思路。

　　

Highlight

苦丁茶作为东南亚传统草药茶，本研究首次系统揭示其抗骨质疏松活性成分及作用机制。

General procedures

采用JNM-ECZ 600R/M核磁共振仪（NMR）和JEOL LMS-T100LP高分辨质谱（HR-ESIMS）进行化合物结构解析，基质辅助激光解吸电离飞行时间质谱（MALDI-TOF-MS）分辨率达6000-8000（FWHM）。

Identification of 1–6, 8–12

化合物1、4、5通过比对文献数据（Zuo et al., 2011）鉴定，2、3参照Ouyang等（1996）研究确认。化合物6（Ouyang et al., 1996）、8-9（Kakumu et al., 2019; Lv et al., 2019）及10-12（Chen et al., 2016）均与既往报道数据一致。

Identification of 7

新型皂苷化合物7（17.3 mg）呈白色针状结晶，其糖链呈线性连接的特殊结构为首次发现。

Conclusion

本研究证实苦丁茶叶提取物通过抑制RANKL诱导的破骨细胞分化关键通路（含NFATc1、DC-STAMP等标志物），显著降低Cathepsin K活性。体内实验显示乙酸乙酯组分可提升骨密度，为开发天然抗骨质疏松制剂奠定基础。