热熔法制备利托那韦-PVPVA-Span 60无定形固体分散体：理化特性与体外评价提升药物生物利用度

为解决抗艾滋病药物利托那韦(RTV)水溶性差、渗透性低导致的疗效受限问题，研究人员通过热熔技术开发了含PVPVA(Plasdone-S630)和表面活性剂Span-60的无定形固体分散体(ASD)。优化配方HMRF4使药物结晶态转化为无定形态，体外溶出实验显示：在0.1N HCl中2小时释放达95.24%(原药仅75.22%)，pH6.8磷酸盐缓冲液中3小时释放66.30%(原药仅9.53%)，THP-1单核细胞实验证实其良好生物相容性，为提升RTV生物利用度提供创新方案。

　　

抗逆转录病毒药物利托那韦(Ritonavir, RTV)面临水溶性和渗透性双重挑战，热熔无定形固体分散体(Amorphous Solid Dispersion, ASD)技术为此带来突破。研究团队创新性地将RTV与载体聚合物PVPVA(商品名Plasdone^?-S630)及渗透促进剂Span-60共融，通过傅里叶红外光谱(FT-IR)、差示扫描量热法(DSC)、扫描电镜(SEM)和粉末X射线衍射(XRD)等多维表征，证实结晶态RTV成功转化为分子级分散的无定形态。

体外溶出实验数据亮眼：在模拟胃液的0.1?N HCl介质中，ASD片剂2小时释放率高达95.24%，远超原药片剂的75.22%；在模拟肠液的pH?6.8磷酸盐缓冲液中，3小时释放率达66.30%，而原药仅9.53%。即便在添加表面活性剂的改良介质中，ASD制剂仍展现显著优势。THP-1单核细胞实验进一步验证该体系具有优异生物安全性，为改善HIV治疗药物的体内吸收性能提供了兼具科学性与实用性的解决方案。