利用探针超声处理的壳聚糖纳米颗粒提高甲氨蝶呤的递送效率和疗效

《Polymer International》：Enhanced methotrexate delivery and efficacy with probe-sonicated chitosan nanoparticles

通过调整探头超声幅度制备阳离子壳聚糖纳米颗粒（CNPs），成功获得粒径<200 nm的纳米颗粒并负载甲氨蝶呤（MTX），实验显示低振幅组CNPs具有更优的细胞摄取效率（82%包封率）和缓慢释放特性，显著增强宫颈癌HeLa细胞对MTX的疗效，为低毒治疗策略提供依据。

　　

摘要

小颗粒尺寸是实现最小化聚集、提高细胞摄取率和生物相容性的关键参数。纳米颗粒的尺寸可以通过合成过程中使用的方法来控制。阳离子壳聚糖纳米颗粒（CNPs）在逃逸内体方面具有优势；然而，制备微米级纳米颗粒以及在凝胶化过程中形成聚集体会降低细胞摄取率。探针超声处理是一种用于减小纳米颗粒尺寸的技术，其效果受多种因素影响，其中振幅是最重要的因素。在本研究中，采用了两种不同的振幅来合成CNPs，并对其尺寸、释放特性、毒性和细胞内化效果进行了表征。选择了具有优异性能的振幅来制备用于装载抗癌药物甲氨蝶呤（MTX）的CNPs。在宫颈癌细胞（HeLa）中测试了这些CNPs的内体逃逸能力和治疗效果。所制备的纳米颗粒尺寸均低于200纳米。使用较低振幅合成的CNPs释放速度较慢，但细胞内化率更高。封装效率达到82%，甲氨蝶呤可在5天内持续释放。CNPs显著提升了甲氨蝶呤的治疗效果，这归因于其高效的细胞内化和成功的内体逃逸机制。这些发现表明，合成的载甲氨蝶呤CNPs可能成为治疗宫颈癌的替代方案，且副作用可能更低。? 2025 化学工业协会。