纳米包封的玫瑰茄（Catharanthus Roseus L.）水提取物可增强其体外生物活性

《ChemistrySelect》：Nanoencapsulated Aqueous Extract of Catharanthus Roseus L. Improves the Biological Activities In Vitro

紫杉醇提取物的藻酸盐纳米颗粒（AqCR-ANs）通过离子凝胶法制备，包封效率62.02%，粒径152±33 nm。pH响应释放特性显示在pH6.8时释放效率（50%-100%）显著高于pH1.2（50%-74%）。体外实验表明AqCR-ANs具有增强的抗糖尿病活性（α-淀粉酶IC50=0.60 mg/mL，α-葡萄糖苷酶IC50=9.35 mg/mL，抗原glycation IC50=1.16 mg/mL），同时保持抗氧化活性，抗炎活性提升。

　　

图形摘要

AqCR-ANs具有满意的包封效率（62.02%）、载药量（1.12%）、平均粒径（152 ± 33 nm），以及能够实现多酚的pH响应性控释。经过包封后，其抗糖尿病活性（α-淀粉酶抑制活性提高94.19%、α-葡萄糖苷酶抑制活性提高59.69%、抗糖基化活性提高45.79%）、抗炎活性也得到了显著提升。此外，AqCR-ANs的抗氧化活性在包封过程中得以保留。

摘要

将植物提取物包封到藻酸盐基质中是开发新型抗糖尿病药物的一种有效方法。本研究重点制备了Catharanthus roseus L.的水提取物藻酸盐纳米颗粒（AqCR-ANs），并对其进行了表征、释放动力学分析及生物活性评估。AqCR-ANs通过离子凝胶化技术制备，并在pH 1.2和pH 6.8两种条件下测定了多酚的释放情况。研究结果显示，AqCR-ANs具有满意的包封效率（62.02%）、载药量（1.12%）和平均粒径（152 ± 33 nm）。值得注意的是，在pH 1.2时多酚的释放量较低（50%–74%），而在pH 6.8时释放量较高（50%–100%）。AqCR-ANs在抗糖尿病活性方面表现出优异的表现，其α-淀粉酶抑制活性、α-葡萄糖苷酶抑制活性和抗糖基化活性的IC₅₀值分别为0.60 ± 0.09 mg/mL、9.35 ± 1.65 mg/mL和1.16 ± 0.07 mg/mL（p < 0.05）。此外，AqCR-ANs在对抗低渗性和热诱导的血细胞溶解方面也表现出更强的活性，相应的IC₅₀值分别为0.91 ± 0.04 mg/mL和0.09 ± 0.01 mg/mL。综上所述，AqCR-ANs在包封后抗糖尿病和抗炎活性得到提升，同时抗氧化活性得以保持。因此，AqCR-ANs作为具有控释功能的纳米包封抗糖尿病药物候选物具有很大的潜力。

利益冲突

作者声明没有利益冲突。