靶向GLUT5转运蛋白的新型抑制剂分子设计、合成及抗白血病活性初筛

研究人员针对细胞内果糖转运蛋白GLUT5抑制剂的开发需求，通过同系物取代和构象限制技术，设计合成了N-[4-(甲磺酰基)-2-硝基苯基]-1,3-苯并二氧戊环-5-胺(MSNBA)的新型类似物。初筛实验显示，所得化合物在果糖培养基中能差异性地抑制K562慢性髓系白血病细胞增殖，其中所有N-取代MSNBA衍生物均展现出后续研究价值。

　　

科研团队运用同系物取代(homologation)和构象限制策略，成功设计合成了一系列新型N-[4-(methylsulfonyl)-2-nitrophenyl]-1,3-benzodioxol-5-amine（MSNBA）类似物——这可是能精准靶向果糖转运蛋白GLUT5的"分子钥匙"。这些化合物在标准合成路线下均获得理想收率，就像化学家们精心调配的"抗白血病鸡尾酒"。

在充满果糖的培养环境中，这些"分子特工"展现出令人振奋的作战能力：它们能显著干扰K562慢性髓系白血病细胞的增殖狂欢。特别值得注意的是，所有经过N位点改造的MSNBA衍生物都表现出成为"果糖代谢狙击手"的潜质，为开发靶向肿瘤代谢的精准疗法提供了新思路。这场"糖代谢阻击战"的初步胜利，预示着GLUT5抑制剂可能在肿瘤饥饿疗法中扮演重要角色。