综述:硒代氨基脲的配位与生物特性综述

【字体: 时间:2025年08月08日 来源:Journal of Inorganic Biochemistry 3.2

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  这篇综述系统阐述了硒代氨基脲(selenosemicarbazone)及其金属配合物的合成、配位行为与生物活性。通过分析110余种含Cu、Ni、Zn等金属的配合物,揭示其结构多样性及显著抗菌、抗癌(ROS生成、DNA结合)、抗氧化等机制,突出硒(Se)替代硫(S)/氧(O)在增强稳定性与药理活性中的独特优势。

  

引言

近年来,含硒(Se)化合物因其独特的化学性质与生物活性成为研究热点。硒代氨基脲作为硫代氨基脲(thiosemicarbazone)和氨基脲(semicarbazone)的硒类似物,通过Se-N键的“软硬”配位特性,与Cu、Pt等金属形成稳定配合物。这类化合物不仅参与氧化还原调控,还在癌症、阿尔茨海默病、寄生虫感染等疾病治疗中展现出显著潜力。

合成方法

硒代氨基脲的合成主要依赖硒代氨基脲(H2NC(Se)NHNH2)与醛/酮的缩合反应。例如,丙酮硒代氨基脲可通过商业原料直接制备,而芳香醛衍生物则需控制反应条件以避免Se-Se副产物。

配位与键合

金属配合物的形成依赖于Se/N双齿配位模式。以Cu(II)配合物为例,其四方平面构型显著增强DNA裂解能力,而Pt(II)配合物通过抑制拓扑异构酶发挥抗癌作用。

生物应用

抗癌活性:通过ROS爆发和线粒体途径诱导凋亡,对乳腺癌细胞(MCF-7)的IC50低至μM级。

抗菌/抗寄生虫:靶向寄生虫硫氧还蛋白还原酶(TryR),对疟原虫的抑制率超90%。

抗氧化:Se中心的自由基清除能力是硫类似物的3-5倍。

对比分析

与硫/氧类似物相比,硒代氨基脲的脂溶性更高,更易穿透细胞膜,且Se-Se键的氧化还原活性赋予其独特的药理优势。

挑战与展望

当前研究需突破体内毒性与靶向递送瓶颈,未来可探索纳米载体与多金属协同策略。

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