啤酒花中新型树脂衍生物的发现及其促进成骨细胞骨形成的抗骨质疏松活性研究

本研究从啤酒花（Humulus lupulus L.）中分离出6种新型树脂衍生物humuluslupulus A-F（1-6），通过MTT实验和Western blot技术证实其通过上调Runx2、OPN和BMP-2等骨形成相关蛋白表达，显著促进成骨细胞增殖，为天然产物抗骨质疏松药物开发提供新候选。

骨质疏松症作为全球性健康难题，其治疗面临现有药物副作用大、天然来源活性成分匮乏等挑战。啤酒花作为传统药用植物，虽已知具有多种生物活性，但其抗骨质疏松成分与机制尚未系统研究。福建中医药大学药学院的研究团队在《Natural Product Research》发表的研究，首次从啤酒花中分离鉴定出6种结构新颖的树脂衍生物humuluslupulus A-F（1-6），为开发新型抗骨质疏松药物提供了重要物质基础。

研究采用红外光谱（IR）、高分辨质谱（HRESIMS）和核磁共振（NMR）等技术解析化合物结构，通过MTT法检测细胞增殖活性，Western blot分析骨形成相关蛋白表达。

结构鉴定

从啤酒花乙醇提取物中分离得到19个化合物（含6个新化合物1-6），新化合物均为单萜-酚酸杂合体，其绝对构型通过NOESY谱确定。

活性评价

MTT实验显示化合物2、3、4、6显著促进MC3T3-E1成骨细胞增殖（p<0.05）。Western blot证实所有新化合物均能剂量依赖性上调Runx2（调控成骨分化的关键转录因子）、骨桥蛋白（OPN）和骨形态发生蛋白-2（BMP-2）的表达水平，其中化合物4使BMP-2表达提升2.3倍。

该研究不仅丰富了啤酒花的化学成分数据库，更首次揭示其树脂衍生物通过BMP-2/Runx2/OPN通路促进骨形成的分子机制。福建中医药大学团队发现的humuluslupulus A-F可作为先导化合物，为开发靶向骨代谢平衡的天然药物提供新思路，对中医药现代化研究具有示范意义。