Cab-O-Sil?M-5P固化植体复合物:提升阿魏酸溶解性及药效动力学性能的创新策略

【字体: 时间:2025年08月09日 来源:AAPS PharmSciTech 4

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  为解决植体复合物(Phytosomes)因黏附性导致的聚集问题及提升阿魏酸(FA)的生物利用度,研究人员开发了基于Phospholipon?80G(PL80G)和Cab-O-Sil?M-5P(COS M-5P)的固化阿魏酸植体复合物(S-FAPs)。通过系统表征发现,S-FAPs将FA包封率提升至82.08%,粒径~335.96 nm,zeta电位-55.3 mV,溶解度提高2倍,体外溶出度提升53%,并显著改善Cmax、AUC0-t等药动学参数。该研究为水溶性差的植物活性成分递送提供了新方案。

  

植体复合物(Phytosomes)——这种由磷脂(如Phospholipon?80G)构建的囊泡递送系统,本是为改善难溶性植物成分(如明星分子阿魏酸FA)的命运而生。但传统植体复合物就像黏糊糊的橡皮糖,容易抱团成块,反而拖累了FA的溶解和释放。

科研团队祭出妙招:用纳米二氧化硅Cab-O-Sil?M-5P给FA植体复合物(FAP)穿上"固化铠甲",打造出S-FAPs。电镜下的S-FAPs宛如均匀散落的迷你雪球,粒径335.96纳米,表面带负电(-55.3 mV),完美避开团聚陷阱。傅里叶红外光谱和差示扫描量热仪揭秘了FA、PL80G与COS M-5P间微弱的分子间作用力,就像三者跳着优雅的华尔兹。

性能测试更令人振奋:S-FAPs让FA溶解度翻倍,溶出速率飙升53%,把裸FA(25%)远远甩在身后。大鼠体内实验时,S-FAPs组的血药浓度峰值(Cmax)和药时曲线下面积(AUC0-t)双双刷新纪录,平均滞留时间(MRT)也显著延长,活脱脱一副"长效缓释"的学霸姿态。

这项研究犹如给植体复合物装上了纳米引擎,不仅攻克了传统技术的黏连难题,更开辟了提升植物药效的"固化策略"新赛道。未来或可推广至其他"水逆"(水溶性逆天)的天然活性成分,让古老草药焕发现代科技之光。

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