拉米夫定纳米结构脂质载体的设计与优化：基于改进脂质筛选的鼻-脑递药系统开发

本文推荐：该研究通过Box-Behnken设计优化制备拉米夫定(LAM)纳米结构脂质载体(NLCs)，粒径112.6±0.8 nm，PDI 0.191，包封率49.9%，实现鼻腔给药后6小时16 mg/cm2的黏膜渗透量，显著提升抗HIV药物对血脑屏障(BBB)的穿透能力，为神经艾滋病(NeuroAIDS)治疗提供创新递药策略。

　　

Highlight

本研究开发的优化拉米夫定纳米结构脂质载体(F39-opt)展现出优异的理化特性：粒径112.57±0.85 nm、多分散指数(PDI)0.191±0.009、zeta电位-31.9±0.8 mV，形成稳定均一的纳米系统。49.93±0.39%的包封效率证实其载药能力，体外释放呈现双相特征——4小时释放85%、7小时达90%，符合缓释要求。

Materials

实验材料：拉米夫定(LAM)由诺贝尔制药捐赠，Compritol^? ATO 888等脂质由法国嘉法狮提供，Tween^? 80购自德国默克。所有溶剂均为HPLC级，水为超纯水。

FT-IR光谱分析

傅里叶变换红外光谱(FT-IR)显示LAM与脂质混合后特征峰无位移，表明药物与辅料相容性良好。图2可见LAM的伯胺峰(1650 cm^-1)和脂质酯键峰(1740 cm^-1)共存，为配方稳定性提供分子层面证据。

Conclusion

结论表明，该鼻用NLC系统通过突破血脑屏障限制，使LAM的脑部递送效率显著提升。6小时16 mg/cm²的黏膜渗透量较传统溶液剂提高3.2倍，为神经艾滋病治疗开辟非侵入性给药新途径。