桉油增强柔性纳米载体透皮递送秋水仙碱治疗痛风的研究

本研究创新性地将秋水仙碱(COL)装载于柔性纳米载体(spanlastics)并整合至卡波姆(Carbopol 934)水凝胶，联合桉油(EO)作为透皮促渗剂，开发出COL-SPG-EO新型递药系统。通过优化获得粒径167.2±2.2 nm、zeta电位-33.25±0.05 mV、包封率87.21±2.43%的稳定纳米粒，体外释放显示缓释特性（较普通凝胶释放延缓22.43%），透皮实验证实EO显著增强药物渗透。动物实验证实其通过抑制NLRP3炎症小体，有效降低IL-1β和TNF-α表达，为痛风治疗提供安全有效的透皮替代方案。

Highlight

材料

秋水仙碱(C₂₂H₂₅NO₆，纯度95%)、司盘80(Span 80)、吐温80(Tween 80)、罗丹明B及卡波姆934购自德国Sigma-Aldrich公司。桉树油(EO)购自英国Fisher Scientific公司。透析膜(截留分子量15kDa)购自美国Spectrum公司。

粒径分析与包封率

优化后的COL-SP粒径为167.2±2.2 nm，PDI 0.237±0.012，zeta电位-33.25±0.05 mV（图2A-B），包封率达87.21±2.43%。这些参数表明：1）纳米粒尺寸适合透皮渗透；2）表面电荷保障胶体稳定性；3）高包封率减少药物泄漏。特别值得注意的是，负电荷表面可增强与带正电的皮肤角质层相互作用。

结论

本研究成功开发了秋水仙碱透皮递送系统COL-SPG-EO，通过：1）柔性spanlastics纳米载体实现药物高效包载；2）卡波姆水凝胶形成药物储库；3）桉油(EO)增强透皮效率。该系统展现出三大优势：规避口服给药胃肠道副作用、维持稳定血药浓度（避免峰浓度毒性）、通过抑制NLRP3炎症小体显著降低IL-1β和TNF-α等炎症因子。