姜黄素与1,2,3,4-四唑衍生物的合成及其抗癌和抗脂肪生成活性

《Journal of Heterocyclic Chemistry》：Synthesis, Anticancer and Antiadipogenic Activity of Curcumin Linked 1,2,3,4‐Tetrazole Derivatives

本研究设计合成了一系列姜黄素单羰基衍生物与1,2,3,4-四唑啉酮的杂合化合物，通过核磁共振、红外光谱和质谱表征其结构。体外实验表明化合物7g、7m、7d、7l对MCF-7乳腺癌细胞具有显著毒性（IC50分别为20.39、21.11、33.81、37.01 μg/mL），且在40 μg/mL剂量下有效抑制3T3-L1脂肪细胞分化（p<0.001）并减少脂质积累。分子对接显示这些活性化合物与靶标存在有效结合。

　　

Begari Nagaraju | Rallapati Prathibha | Mothukuri Balaguraiah | Reddy-Sankaran Karunakaran | Vaddamanu Shanmuga Kumar | Prashantha Karunakar | Meriga Balaji | Chunduri Venkata Rao | Suresh Maddila

印度蒂鲁帕蒂斯里·文卡特斯瓦拉大学化学系

摘要

设计、合成了一系列新的单羰基姜黄素类似物，并通过¹H NMR、¹³C NMR、FT-IR和质谱分析对其进行了表征。这些化合物的目的是研究姜黄素类似物对乳腺癌细胞和脂肪生成活性的影响。通过MTT实验评估了姜黄素类似物的体外细胞毒性，通过Oil-Red O染色和脂质分解实验评估了其抗脂肪生成活性。化合物7g、7m、7d和7l在体外对MCF-7细胞系表现出显著的抗癌活性，其IC₅₀值分别为20.39、21.11、33.81和37.01 μg/mL。此外，这些化合物（7g、7m、7d和7l）在40 μg/mL的剂量下表现出良好的抗脂肪生成活性（p < 0.001），并能够抑制3T3-L1细胞中的脂质积累。通过分子对接分析发现，这些活性化合物具有有效的结合相互作用。因此，根据研究结果，这些姜黄素单羰基类似物可能是治疗乳腺癌和预防脂肪生成的有前景的化合物。