二氧化钛(TiO2)替代型片剂包衣材料的机械性能评估与药物制剂应用研究

这篇研究针对欧盟禁用二氧化钛(TiO2)作为食品添加剂后药物包衣领域的替代需求，系统评估了六种无钛(TF)商业包衣材料的干燥应力、杨氏模量(Young’s modulus)、拉伸强度和粘附性能。研究发现HPMC-HPC基包衣在机械强度与粘附性方面与TiO2包衣相当，而其他含碳酸钙(CaCO3)、米淀粉等替代遮光剂的包衣机械性能较弱。研究为制药行业应对TiO2禁用提供了关键数据支撑。

　　

Highlight

材料

六种商业无钛(TF)聚合物包衣材料包括：Opadry TF White 277U180042（羟丙甲纤维素HPMC基）、Opadry TF White 272A180000（聚乙烯醇PVA基）、Opadry TF White 266A180000（HPMC+羟丙基纤维素HPC基）来自Colorcon亚洲公司；SheffCoat TF White 30754601（PVA基）来自Kerry集团；Genesis TF White PKP118085（共聚维酮PVP/VA+HPC基）来自Ashland公司；VivaCoat White 2PF-1P-001（未说明成分）。

薄膜干燥过程中拉伸应力的演变

当聚合物溶液涂布于基材时，初期因高溶剂含量呈液态。随着溶剂蒸发，聚合物浓度上升导致链段运动性降低。达到凝胶浓度后形成固态网络，涂层转为弹性固体并产生收缩应力。持续蒸发使薄膜在基材上产生可测量的拉伸应力，该应力可能引发开裂或剥离——这是评估包衣稳定性的关键指标。

结论

欧盟对食品级TiO₂的禁令促使制药行业寻求替代遮光剂。本研究通过干燥应力、机械强度和粘附性测试发现：除HPMC-HPC基包衣外，其他TF包衣（含CaCO₃、米淀粉等）的杨氏模量和拉伸强度普遍低于TiO₂包衣，但干燥应力相近。疏水性片芯会降低粘附强度，而HPMC-HPC基包衣展现出与TiO₂相当的综合性能，成为最具潜力的替代方案。