基于大戟二萜功能化金纳米颗粒的肿瘤靶向治疗研究：从植物提取到纳米制剂突破

本文创新性地利用大戟属植物Plectranthus grandidentatus提取的松香烷二萜（abietane diterpenoids）功能化金纳米颗粒（AuNPs），显著提升了抗癌活性成分7α-乙酰氧基-6β-羟基罗汉松酮（Roy）的水溶性和靶向性。通过Turkevich法构建的纳米系统在乳腺癌细胞（MDA-MB-231/4T1/MCF7）中展现出优于游离药物的抗肿瘤活性，且对正常成纤维细胞（HDF）具有选择性，为天然产物纳米制剂在癌症治疗（cancer theragnostics）中的应用提供了新思路。

　　

研究亮点

纳米颗粒（NPs）凭借其纳米级尺寸和超大比表面积展现出迥异于块体材料的特性。金纳米颗粒（AuNPs）因其表面等离子体共振特性，在药物/基因递送和癌症诊疗一体化领域备受瞩目。我们从Plectranthus spp.中分离的松香烷二萜7α-乙酰氧基-6β-羟基罗汉松酮（Roy）虽具抗癌潜力，但受限于水溶性和生物利用度。本研究通过将Roy及其酯衍生物与AuNPs结合，成功构建了新型纳米系统。

纳米颗粒（NPs）因其尺寸效应和超高比表面积而具有独特性质。金属、脂质、聚合物等构成的NPs已被证实具有治疗价值，其优势包括：多药物装载能力、精准靶向、长循环时间和副作用最小化。

实验所用Plectranthus grandidentatus Gürke植株采自里斯本Tapada da Ajuda植物园（源自南非Kirstenbosch国家植物园），标本现存于ISA植物标本馆（编号841/2007），2007-2008年间采集的植株经干燥后常温保存。

采用经典的Turkevich法合成AuNPs：以氯金酸（HAuCl₄）为前驱体，柠檬酸钠为还原剂和稳定剂，加热引发金原子（Au³⁺）的成核生长，最终获得球形纳米颗粒。通过粒径、多分散指数（PDI）、zeta电位和包封率等参数对功能化纳米系统进行全面表征。

本研究突破性地将松香烷二萜与AuNPs结合，解决了天然抗癌成分水溶性差的瓶颈问题。实验证实Roy功能化AuNPs不仅增强抗肿瘤效果，还表现出癌细胞选择性，为开发植物源纳米抗癌制剂奠定了重要基础。