铜催化一锅法合成新型苯磺酰亚胺衍生物：温和条件下高效构建C-C键的新策略

本文推荐一种铜催化(CuI)的三组分一锅法反应，通过芳基卤化物、异腈和磺酸盐的C-C交叉偶联(C–C cross-coupling)，在室温THF溶剂中高效合成15种新型苯磺酰亚胺衍生物(benzo-sulfonyl-imine)。该方法无需配体(ligand-free)，产率达72-92%，避免了柱层析纯化，为药物化学提供了绿色高效的合成路径。

　　

亮点

本研究开发了一种铜催化(CuI)的创新型三组分反应，将芳基卤化物、异腈(isocyanides)和磺酸盐(sulfinate salts)像"分子乐高"一样精准拼接，在室温THF溶液中轻松搭建起苯磺酰亚胺骨架。这种一锅法(one-pot)策略犹如化学家的"瑞士军刀"，既省去了昂贵的配体(ligand-free)，又避开了繁琐的柱层析，还能以最高92%的产率批量制备药物候选分子。

结果与讨论

通过系统的"催化剂筛选赛"，我们发现CuI在铜盐家族(CuI/CuBr/CuCl)中表现最为亮眼。THF溶剂如同温和的"分子摇篮"，在室温下就能让反应高效进行。控制实验揭示该反应可能经历铜介导的异腈插入与磺酰基迁移的协同机制，就像跳了一场精妙的"分子探戈"。

结论

这项研究为C-C键构建打开了新思路：用"平民化"的铜催化剂代替贵金属，在常温常压下就能合成传统方法需要高温高压才能获得的苯磺酰亚胺衍生物。这种绿色合成策略不仅适合实验室"克级"制备，更具规模化生产的潜力，为药物研发提供了新的"分子工具箱"。