综述：桑根酮的药理活性及药代动力学特性系统性综述

《Fitoterapia》：Pharmacological activities and pharmacokinetic properties of mulberroside: A systematical review

（编辑推荐）该综述系统梳理了桑根酮（mulberroside）的多重药理活性（抗炎、抗氧化、降尿酸等）及药代动力学（PK）特性，指出其低生物利用度（BA）和快速代谢的局限性，为通过给药途径或制剂改良提升BA提供了重要参考。

　　

摘要

桑根酮（mulberroside）是桑科植物白桑根中的核心活性成分，凭借抗炎、抗氧化、降血脂（anti-hyperlipidemic）、抗病毒（antiviral）、抗肿瘤（anticancer）、保肝（liver-protective）、肺保护（lung-protective）、镇咳（antitussive）、骨髓保护（bone marrow-protective）、抗血栓（antithrombotic）、降尿酸（uric acid-lowering）及降血糖（hypoglycemic）等广泛药理作用，展现出巨大的开发潜力。然而，其低生物利用度（BA）和快速代谢特性导致现有药代动力学（PK）数据难以满足临床需求。未来研究需通过优化给药途径或制剂技术提升BA，为临床应用提供依据。

药理活性全景

抗炎与免疫调节

桑根酮通过抑制核因子-κB（NF-κB）和丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）通路，下调肿瘤坏死因子-α（TNF-α）、白细胞介素-6（IL-6）等促炎因子表达，显著缓解急性肺损伤和关节炎模型中的炎症反应。

代谢性疾病干预

在糖尿病模型中，桑根酮通过激活腺苷酸活化蛋白激酶（AMPK）通路增强葡萄糖摄取，同时抑制α-葡萄糖苷酶活性实现降血糖（hypoglycemic）。其降尿酸（uric acid-lowering）作用与抑制黄嘌呤氧化酶（XOD）活性密切相关。

器官保护机制

针对肝脏保护（liver-protective），桑根酮通过上调超氧化物歧化酶（SOD）和谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-Px）活性减轻氧化应激损伤；在肺纤维化模型中，通过转化生长因子-β1（TGF-β1）/Smad通路抑制胶原沉积。

药代动力学挑战

口服桑根酮在肠道菌群作用下水解为苷元白藜芦醇（resveratrol），导致绝对生物利用度（BA）不足5%。静脉给药虽能提高血药浓度，但存在半衰期短（t_1/2 < 2 h）、组织分布快等问题。纳米制剂（如脂质体、聚合物胶束）和前药修饰成为改善其PK特性的研究热点。

未来展望

开发肠溶制剂、透皮给药系统或基于代谢酶抑制剂的联合用药策略，有望突破桑根酮临床应用瓶颈。其多靶点作用特征也为复杂疾病（如代谢综合征合并慢性炎症）的治疗提供了新思路。