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纳米乳凝胶的配方与评价:改善二羟基蒽酚在银屑病中的局部递送
【字体: 大 中 小 】 时间:2025年08月10日 来源:Medicinal Chemistry 2.6
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来自印度的研究人员针对银屑病治疗药物二羟基蒽酚(Dithranol)的皮肤渗透难题,开发了新型纳米乳凝胶递送系统。通过体外渗透实验和体内药效评价,证实该系统显著提升药物生物利用度,降低皮肤刺激性。该研究为银屑病局部治疗提供了创新剂型解决方案。
这项研究聚焦于优化银屑病治疗药物二羟基蒽酚(Dithranol)的透皮给药系统。科研团队创新性地设计了水包油型纳米乳凝胶(nanoemulsion gel),通过高压均质法制备粒径<200纳米的载药微粒。体外透皮实验显示,该制剂在离体猪皮上的渗透速率较传统软膏提高2.3倍,稳态流量达4.78 μg/cm2/h。
体内药效学评估采用咪喹莫特诱导的小鼠银屑病模型,纳米乳凝胶治疗组PASI评分降低67%,显著优于对照组(p<0.01)。共聚焦显微镜观察证实,荧光标记的纳米乳能穿透角质层直达表皮深层。皮肤刺激性测试显示,该制剂红斑指数较传统制剂降低82%,表明其良好的安全性。
机制研究表明,纳米乳中的油酸乙酯(ethyl oleate)能可逆性改变角质层脂质排列,月桂醇聚醚-40(PEG-40 hydrogenated castor oil)则通过抑制P-糖蛋白外排作用延长药物滞留。该研究为开发新一代银屑病靶向制剂提供了重要技术参考。