含1,3,4-噻二唑芳基呋喃硫酯类化合物抑制梨火疫病菌(Erwinia amylovora)的活性机制研究

为解决梨火疫病防治中抗生素耐药性和铜制剂毒性问题，研究人员通过将锌噻唑关键骨架1,3,4-噻二唑与5-苯基-2-呋喃结合，设计合成30种新型化合物。其中II-10展现卓越抗菌活性(EC50=9.04μg/mL)，通过诱导活性氧(ROS)生成、细胞凋亡和形态改变发挥抑菌作用，且对斑马鱼等生物无毒，为绿色农药开发提供新思路。

　　

革兰氏阴性菌梨火疫病菌(Erwinia amylovora)引发的火疫病对蔷薇科果树造成严重危害。传统防治方法存在诱发耐药性和植物毒性等缺陷。研究团队创新性地将锌噻唑的核心结构1,3,4-噻二唑与5-苯基-2-呋喃模块进行分子组装，成功构建30个小分子化合物。通过核磁共振(¹H/¹³C NMR)和元素分析完成结构确证，其中化合物II-10表现出最强抑菌活性，其半数有效浓度(EC₅₀)低至9.04μg/mL。

200μg/mL浓度下，II-10不仅能有效抑制病原菌生长，对梨树火疫病的预防效果尤为突出。深入机制研究表明，该化合物通过三重作用途径实现抗菌：激发活性氧(ROS)爆发、诱导细菌程序性死亡(凋亡)以及破坏细胞形态结构。值得注意的是，毒性评价显示II-10对斑马鱼、蚯蚓和家蚕等非靶标生物安全无害。

该研究不仅发现控制梨火疫病的先导化合物骨架，更通过多维度作用机制解析，为新型绿色杀菌剂的分子设计提供了重要理论依据。