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新型吡啶并[1,2-a]嘧啶肉桂酸衍生物:高效防控白背飞虱且对传粉昆虫更安全的创新杀虫剂
【字体: 大 中 小 】 时间:2025年08月11日 来源:Pest Management Science 3.8
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来自中国的研究人员针对白背飞虱(Sogatella furcifera)防治难题,设计合成37种吡啶并[1,2-a]嘧啶介离子化合物(W1-W37)。其中W19展现出卓越杀虫活性(LC50=1.34 μg mL?1),且对蜜蜂(Apis mellifera)急性毒性(LD50=62.37 μg a.i./bee)显著低于阳性对照TFM。研究揭示其通过调控烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)发挥作用,为开发选择性农药提供新思路。
这项突破性研究聚焦水稻头号害虫——白背飞虱(Sogatella furcifera),这种迁徙性害虫不仅直接危害水稻,还能传播植物病毒。虽然三氟咪唑吡啶(TFM)等介离子杀虫剂效果显著,但对蜜蜂等传粉昆虫的高毒性(LD50=0.51 μg a.i./bee)制约了其应用。
科研团队巧妙地将肉桂酸结构引入吡啶并[1,2-a]嘧啶骨架,构建了37个全新化合物。其中明星分子W19表现惊艳:在100和10 μg mL?1浓度下对白背飞虱实现100%致死率,LC50低至1.34 μg mL?1。更令人振奋的是,其对意大利蜜蜂(Apis mellifera)的LD50高达62.37 μg a.i./bee,安全性提升122倍!
通过蛋白质组学、酶活检测、qPCR和分子对接等多维技术解密发现,W19通过差异化结合烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)发挥作用——就像一把特制钥匙,能精准打开害虫的"神经锁",却很少打扰蜜蜂的同类受体。这种选择性作用机制为新一代绿色农药设计提供了黄金模板,让作物保护与生态安全真正实现双赢。
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