铁(III)基肝脏靶向磁共振成像造影剂的开发与应用

为解决钆基(Gd(III))磁共振造影剂(MRI CA)的生物安全性问题，研究人员开发了一种新型铁(III)基纳米复合造影剂C1@SiO2-PMBA-NP。通过将非水合六配位Fe(III)复合物封装于18 nm多孔二氧化硅纳米颗粒中，使其纵向弛豫率(r1)提升9倍至5.36×10?3 m?1s?1，并在血清白蛋白存在时进一步提高至10.83×10?3 m?1s?1。该制剂经对甲氧基苯甲酰胺(p-MBA)表面修饰后成功实现HepG2细胞靶向，动物实验证实其具有优异的肝脏T1加权成像效果，为肝癌早期诊断提供了更安全的造影方案。

　　

肝癌作为癌症相关死亡的第二大诱因，其早期诊断至关重要。当前临床使用的钆基(Gd(III))肝脏靶向造影剂(CA)存在生物安全隐患，多国药监机构已对其使用进行限制。这项突破性研究设计出热力学稳定且动力学惰性的六配位铁(III)复合物(1)，将其封装于18纳米生物相容性多孔二氧化硅纳米颗粒中，使原本仅0.59×10^?3 m^?1s^?1的纵向弛豫率(r₁)飙升9倍。更令人振奋的是，在0.67×10^?3 m浓度血清白蛋白环境中，该值可进一步提升至10.83×10^?3 m^?1s^?1。研究人员巧妙地对纳米颗粒进行疏水性对甲氧基苯甲酰胺(p-MBA)表面修饰，制得C1@SiO₂-PMBA-NP，荧光成像和流式细胞术证实其能高效被HepG2细胞内化。在C57BL/6小鼠实验中，该制剂展现出显著的肝脏T₁加权成像对比度随时间变化特征，为开发新一代非钆基生物相容性MRI造影剂提供了重要范式。