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多取代咪唑类化合物的创新合成策略及其杀虫抗菌活性研究
【字体: 大 中 小 】 时间:2025年08月15日 来源:Chemistry & Biodiversity 2.5
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为解决农药抗性和抗生素耐药性日益严峻的问题,来自未知机构的研究人员通过一锅四组分反应,在微波辅助下高效合成了10种多取代咪唑衍生物5a-5j。该研究采用对甲苯磺酸催化,反应时间仅需4-7分钟,其中化合物5g展现出最优杀虫活性(LC50=1.15 mg/L),所有化合物均显示广谱抗菌特性,为新型杀虫剂和抗菌剂开发提供了新思路。
在农药抗性和抗生素耐药性持续升级的背景下,这项研究开辟了多取代咪唑(polysubstituted imidazoles)化合物的创新合成路径。科研团队巧妙设计一锅四组分反应体系,将苯偶酰(benzil)、芳基甲醛(aryl carbaldehydes)、醋酸铵(CH3COONH4)与二甲基丙二胺(N,N-dimethylpropane-1,3-diamine)/1-氨基-2-丙醇(1-aminopropan-2-ol)在微波辐射下"一锅烩",配合对甲苯磺酸(p-TsOH)催化,仅用4-7分钟就高效制备出10个结构新颖的咪唑衍生物5a-5j。
机理研究表明,对甲苯磺酸在活化反应过程中扮演关键角色,就像化学反应中的"分子开关"。特别引人注目的是化合物5g,其对害虫的致死中浓度(LC50)低至1.15 mg/L,堪称"分子狙击手"。所有合成化合物均展现出抗菌"多面手"特质,其中5a-5j系列表现尤为亮眼,能有效对抗多种病原菌。这项研究不仅为绿色农药开发提供了新候选分子,更为应对"超级细菌"威胁开辟了新的化学武器库。
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