人工法尼醇内烯环氧化酶实现美罗萜类化合物的简洁合成

来自中国的科研团队针对萜类天然产物合成中内烯烃不对称环氧化难题展开研究。通过定向进化技术成功开发出高区域选择性和对映选择性的法尼醇内烯环氧化酶，该酶催化产物可作为关键中间体显著简化美罗萜类(meroterpenoids)合成路线，使多数案例的合成步骤缩减超50%，为复杂萜类化合物制备提供了新策略。

　　

自然界中萜类化合物(terpenoids)是由萜烯(terpenes)经酶修饰产生的庞大天然产物家族。针对法尼醇(farnesol)分子中化学惰性的内双键难以直接环氧化这一合成瓶颈，研究者另辟蹊径：通过定向进化(directed evolution)技术改造获得特异性识别法尼醇内烯烃的环氧化酶(epoxidase)，其催化产物可作为"分子手柄"进行后续修饰和环化。与传统合成路线相比，这种酶-化学联合策略将美罗萜类(meroterpenoids)的合成步骤缩短过半，为高效构建这类具有生物活性的杂萜化合物开辟了新途径。编辑特别指出，该酶展现出的高区域选择性和立体选择性(regioselectivity and enantioselectivity)使其成为萜类合成工具箱中的重要补充。